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酒石酸伐仑克林

选择性α4β2nAChR部分激动剂
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基本描述

别名 酒石酸伐尼克兰|酒石酸伐仑克林|伐尼克兰 酒石酸酯|7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓 酒石酸酯|7,8,9,10-四氢-6H-6,10-甲桥吖庚因并[4,5-g]喹喔啉(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸|7,8,9,10-四氢-6,10-甲桥-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂卓酒石酸盐
英文别名 Varenicline tartrate|375815-87-5|Champix|Chantix|Varenicline (Tartrate)|varenicline monotartrate|Champix tartrate|CHEBI:84507|7,8,9,10-tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate|CP 526555-18|UNII-82269ASB48|TYRVAYA|
规格或纯度 98%
英文名称 Varenicline tartrate
生化机理 口服有效亚型选择性局部激动剂，作用于α4β2烟碱样受体（α4β2，α3β4，α7，α1βγδ受体的Ki值分别为0.06、240、322和3540 nM）。减少尼古丁引起的多巴胺的体外释放，并减少体内尼古丁的自我给药。还有效激活PSAM4-5-HT3和PSAM4-GlyR嵌合离子通道（EC50值分别为4和1.6 nM）
储存温度 2-8°C储存,充氩
运输条件 冰袋运输
产品介绍

An AChR α4β2 partial agonist.Varenicline tartrate has been used to investigate its effect on sensorimotor gating in rats under prepulse inhibition (PPI). It is suitable for use as a reference standard in capillary isotachophoresis (ITP) coupled on-line with capillary zone electrophoresis (CZE) for the quantification of varenicline metabolite in urine samples. It is also suitable for use for testing its effect on locomotor and nonlocomotor behavioral deficits in rats.

An AChR α4β2 partial agonist

名称和标识符

IUPAC Name (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaene
INCHI InChI=1S/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/m.1/s1
InChi Key TWYFGYXQSYOKLK-LREBCSMRSA-N
Canonical SMILES C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
Isomeric SMILES C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 9906942
UN Number 3077
Packing Group III
分子量 361.35

化学和物理性质

溶解性 溶于water, 最高浓度 (mg/mL): 36.14, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 18.07, 最高浓度(mM): 50
敏感性 对空气敏感
熔点 215 °C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs09

Environmental Hazard
信号词 Warning
危险声明 H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects
预防措施声明 P273,P501,P391
WGK Germany 3
Class 9

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