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ADX-47273,mGlu5正变构调节剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 851881-60-2
分子式: C₂₀H₁₇F₂N₃O₂
分子量: 369.36
PubChem编号: 11383075

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A129508-10mg	10mg	现货
A129508-25mg	25mg	期货
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基本描述

英文别名	ADX-47273\|851881-60-2\|ADX 47273\|ADX47273\|(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone\|CHEMBL381055\|4C4P7L0W63\|(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine\|(4-fluorophen
规格或纯度	98%
英文名称	ADX-47273
生化机理	ADX-47273是一种穿透大脑的、有效的、选择性代谢型谷氨酸受体5（mGlu5；mGluR5）阳性变构调节剂（PAM），通过MPEP-中的mGlu5直接结合增强大鼠皮质星形胶质细胞中谷氨酸刺激的Ca2+反应（EC50=170 nM，Emax=380%；[谷氨酸]=EC20=200 nM），而不是奎斯瓜酸盐-，竞争方式（Ki=4.3μM与2 nM MPEP；大鼠mGlu5 HEK293），几乎没有mGlu5激动剂活性，对其他大鼠/人类家族III型GPCR（mGlu1-8和GABA-B）没有效力，也不与56个GPCR/转运蛋白/酶/离子通道有亲和力。ADX-47273在小鼠和大鼠体内（1-300 mg/kg i.p.）显示出体内抗精神病药样和前认知功效，具有良好的药代动力学特性（B/p比>2，生物利用度）∼40%，T1/2∼大鼠2小时）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。 ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

名称和标识符

IUPAC Name	(4-fluorophenyl)-[(3S)-3-[3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl]methanone
INCHI	InChI=1S/C20H17F2N3O2/c21-16-7-3-13(4-8-16)18-23-19(27-24-18)15-2-1-11-25(12-15)20(26)14-5-9-17(22)10-6-14/h3-10,15H,1-2,11-12H2/t15-/m0/s1
InChi Key	VXQCCZHCFBHTTD-HNNXBMFYSA-N
Canonical SMILES	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
Isomeric SMILES	C1C[C@@H](CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
PubChem CID	11383075
分子量	369.36

数据库链接

PubChem CID	11383075
Wikipedia	ADX-47273
ChEMBL Ligand	CHEMBL381055
BindingDB Ligand	50187649
CAS Registry No.	851881-60-2
GPCRdb Ligand	ADX-47273

化学和物理性质

溶解性	DMSO 74 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 30 mg/mL

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