APR-246,恢复突变体p53活性, 细胞肿瘤抗原 p53 稳定剂

恢复突变体p53活性

≥97%

CAS编号: 5291-32-7
分子式: C₁₀H₁₇NO₃
分子量: 199.25
PubChem编号: 52918385
PubChem SID: 504771071

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基本描述

别名	2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
英文别名	APR 246 \| 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one \| Eprenetapopt \| Z41TGB4080 \| 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one \| PRIMA-1MET \| Eprenetapopt [USAN]
规格或纯度	≥97%
英文名称	APR-246
生化机理	PRIMA-1Met (APR-246) 是一种突变 p53 活性再激活剂。它是 PRIMA-1 的甲基化衍生物，药效更强。PRIMA-1Met 能共价修饰突变 p53 的核心结构域，恢复肿瘤细胞中 p53 的野生型构象和活性，导致细胞周期停滞和凋亡。研究还表明，PRIMA-1Met 能提高细胞内活性氧（ROS）的水平，这可能是其抗肿瘤活性的原因之一。 PRIMA-1Met 又称 APR-246，可转化为亚甲基奎宁环酮（MQ），这是一种迈克尔受体。它通过半胱氨酸（Cys）残基与 p53 相互作用。它能阻断硫代还原酶（TrxR1）。它正在接受临床调查和研究。PRIMA-1Met 对乳腺癌特异性基因表达的影响正在测试中。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	稳定剂
作用机制	细胞肿瘤抗原 p53 稳定剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	PRIMA-1Met restores wild-type conformation and function to mutant p53, and triggers apoptosis in tumor cells. PRIMA-1Met also targets the selenoprotein thioredoxin reductase 1 (TrxR1), a key regulator of cellular redox balance. PRIMA-1Met restores wild-type conformation and function to mutant p53, and triggers apoptosis in tumor cells. PRIMA-1Met also targets the selenoprotein thioredoxin reductase 1 (TrxR1), a key regulator of cellular redox balance.

产品属性

ALogP	-0.1

关联靶点（人）

TP53 Tchem Cellular tumor antigen p53 (48468 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TP53

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Hdac6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： rep

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	Journal	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504771071
分子类型	小分子
IUPAC Name	2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
INCHI	InChI=1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3
InChi Key	BGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	COCC1(C(=O)C2CCN1CC2)CO
Isomeric SMILES	COCC1(C(=O)C2CCN1CC2)CO
分子量	199.25
Reaxy-Rn	1455580
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1455580&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO : 100 mg/mL (501.88 mM; Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL (250.94 mM; Need ultrasonic)
分子量	199.250 g/mol
XLogP3	-0.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	4
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	199.121 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	199.121 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	49.800 Å²
重原子数Heavy Atom Count	14
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	236.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	Warning
危险声明	H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明	P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
Reaxy-Rn	1455580
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1455580&ln=

SDS英文版

技术规格说明书

Purity(HPLC)	97-1000（%）
Proton NMR spectrum	Conforms to Structure
Appearance(A176692)	white to beige powder or crystal
LC-MS for identification	Conforms

技术规格说明书

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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找到6个结果

批号(Lot Number)	证书类型	日期	货号
H2412009	分析证书	24-07-29	A176692
H2412010	分析证书	24-07-29	A176692
H2508128	分析证书	24-07-29	A176692
G2121063	分析证书	24-05-10	A176692
G2121064	分析证书	24-05-10	A176692
G2121142	分析证书	24-05-10	A176692

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