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VULM 1457,γ分泌酶抑制剂, γ-分泌酶抑制剂

高效的选择性γ分泌酶抑制剂
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基本描述

别名 塞来西布
英文别名 DB11893|(2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide|(2R)-2-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoro-pentanamide|(2R)-5,5,5-tri
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Avagacestat
生化机理 BMS-708163 is a γ-secretase inhibitor (GSI) (IC50 =0.3 nM).Potent, selective γ-secretase inhibitor of Aβ40 and Aβ42 with IC 50 of 0.3 nM and 0.27 nM, respectively, compared to IC 50 values of 41, 10, 33, and 38 nM respectively for signaling inhibition of the human Notch 1-4 proteins.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 有关更多信息，请参考SDS。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

产品属性

ALogP 4

名称和标识符

IUPAC Name (2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide
INCHI InChI=1S/C20H17ClF4N4O4S/c21-14-3-5-15(6-4-14)34(31,32)29(17(18(26)30)7-8-20(23,24)25)10-13-2-1-12(9-16(13)22)19-27-11-33-28-19/h1-6,9,11,17H,7-8,10H2,(H2,26,30)/t17-/m1/s1
InChi Key XEAOPVUAMONVLA-QGZVFWFLSA-N
Canonical SMILES C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)C(CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl
Isomeric SMILES C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)[C@H](CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl
PubChem CID 46883536
分子量 520.89

化学和物理性质

溶解性 DMSO 104 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL

质检证书(COA)

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参考文献

1. Coric V, van Dyck CH, Salloway S, Andreasen N, Brody M, Richter RW, Soininen H, Thein S, Shiovitz T, Pilcher G et al..  (2012)  Safety and tolerability of the γ-secretase inhibitor avagacestat in a phase 2 study of mild to moderate Alzheimer disease..  Arch Neurol,  69  (11):  (1430-40).  [PMID:22892585]
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