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乙酰地那林, 组蛋白去乙酰化酶抑制剂

高效的选择性HDAC抑制剂。细胞可渗透的。
规格或纯度: ≥98%
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基本描述

别名 乙酰地那林|PD-123654
英文别名 Tacedinaline|112522-64-2|ci-994|4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide|Acetyldinaline|CI 994|4-acetylamino-N-(2'-aminophenyl)benzamide|CI994 (Tacedinaline)|Tacedinalina|N-acetyldinaline|Goe 5549|Goe-5549|PD-123654|PD 123654|4-(Acetylamino)-N-(2-aminopheny
规格或纯度 ≥98%
英文名称 CI-994
生化机理 Description: IC50 Value: 0.57 uM (For HDAC1,MTT assay) CI-994 (N-acetyldinaline) is a novel oral compound with a wide spectrum of antitumor activity in preclinical models, in vitro and in vivo. The mechanism of action may involve inhibition of histone deacetylation and cell cycle arrest[1]. in vitro: Different CI-994 concentrations were tested, ranging from 0.01 to 160 microM at 24, 48, and 72 h of treatment inA-549 (adenocarcinoma) and LX-1 (squamous cell carcinoma) ,with MTT assay. A concentration-dependent cell survival inhibition was observed, with an IC50 at 80 microM. The effect of CI-994, as demonstrated by recovery experiments, was cytostatic and seemed to be superimposable in both cell lines. Cytofluorimetric analysis to assess cell cycle perturbation and apoptosis was performed after 24 h of treatment, indicating a cell block with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level at 20, 40, 80, and 160 microM, and apoptosis at the higher conce.Potent, selective HDAC inhibitor (K i values are 0.41 (HDAC1), 0.75 (HDAC3), 100 (HDAC6), and 100 (HDAC8) μM respectively). Induces histone H3 hyperacetylation, cell differentiation and apoptosis.
应用 An HDAC1, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 inhibitor
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

CI-994 (Tacedinaline)是抗癌化合物，能抑制HDAC1，IC50为0.57 μM，能促使细胞周期停滞于G1期。An HDAC1, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 inhibitor

CI-994 (Tacedinaline) is an anti-cancer drug which inhibits HDAC1 with IC50 of 0.57 μM and causes G1 cell cycle arrest.
An HDAC1, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 inhibitor

产品属性

ALogP 1.3

名称和标识符

IUPAC Name 4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
INCHI InChI=1S/C15H15N3O2/c1-10(19)17-12-8-6-11(7-9-12)15(20)18-14-5-3-2-4-13(14)16/h2-9H,16H2,1H3,(H,17,19)(H,18,20)
InChi Key VAZAPHZUAVEOMC-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
Isomeric SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
WGK Germany 3
RTECS CU8702023
PubChem CID 2746
分子量 269.3

化学和物理性质

溶解性 DMSO 54 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性 对热敏感
熔点 242 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs07

Harmful
信号词 Warning
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
预防措施声明 P305+P351+P338,P280,P264+P265,P337+P317
WGK Germany 3
RTECS CU8702023
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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参考文献

1. Loprevite M, Tiseo M, Grossi F, Scolaro T, Semino C, Pandolfi A, Favoni R, Ardizzoni A.  (2005)  In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines..  Oncol Res,  15  (1):  (39-48).  [PMID:15839304]
2. Gediya LK, Belosay A, Khandelwal A, Purushottamachar P, Njar VC.  (2008)  Improved synthesis of histone deacetylase inhibitors (HDIs) (MS-275 and CI-994) and inhibitory effects of HDIs alone or in combination with RAMBAs or retinoids on growth of human LNCaP prostate cancer cells and tumor xenografts..  Bioorg Med Chem,  16  (6):  (3352-60).  [PMID:18166465]
3. Methot JL, Chakravarty PK, Chenard M, Close J, Cruz JC, Dahlberg WK, Fleming J, Hamblett CL, Hamill JE, Harrington P et al..  (2008)  Exploration of the internal cavity of histone deacetylase (HDAC) with selective HDAC1/HDAC2 inhibitors (SHI-1:2)..  Bioorg Med Chem Lett,  18  (3):  (973-8).  [PMID:18182289]
4. Liu L, Chen B, Qin S, Li S, He X, Qiu S, Zhao W, Zhao H.  (2010)  A novel histone deacetylase inhibitor Chidamide induces apoptosis of human colon cancer cells..  Biochem Biophys Res Commun,  392  (2):  (190-5).  [PMID:20060381]
5. LoRusso PM, Demchik L, Foster B, Knight J, Bissery MC, Polin LM, Leopold 3rd WR, Corbett TH.  (1996)  Preclinical antitumor activity of CI-994..  Invest New Drugs,  14  (4):  (349-56).  [PMID:9157069]
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