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GNF-2,Bcr-Abl酪氨酸激酶活性的变构抑制剂

Bcr-Abl酪氨酸激酶活性的选择性变构抑制剂
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基本描述

英文别名 GNF-2|778270-11-4|3-(6-((4-(Trifluoromethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide|GNF 2|GNF2|3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide|6D7Q9Z2W7T|CHEMBL483847|3-(6-{[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino}pyrimidin-4-Yl)benzamide|3-(6-(4-(trif
规格或纯度 ≥98%
英文名称 GNF-2
生化机理 Bcr-Abl酪氨酸激酶活性的变构抑制剂(IC50 = 267 nM);抑制增殖并诱导表达Bcr-Abl的细胞凋亡。在一系列丝氨酸,苏氨酸和酪氨酸激酶上对Bcr-Abl具有选择性。非ATP竞争。
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 卖完停产,不再备货
产品介绍

GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。An inhibitor of c-Abl and Bcr-abl activity

GNF-2 is a highly selective non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl, shows no activity to Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET and Tel-JAK1 transformed tumor cells.
An inhibitor of c-Abl and Bcr-abl activity

名称和标识符

IUPAC Name 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide
INCHI InChI=1S/C18H13F3N4O2/c19-18(20,21)27-14-6-4-13(5-7-14)25-16-9-15(23-10-24-16)11-2-1-3-12(8-11)17(22)26/h1-10H,(H2,22,26)(H,23,24,25)
InChi Key WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
Isomeric SMILES C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
WGK Germany 3
PubChem CID 5311510
分子量 374.32

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 37.43, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 18.72, 最高浓度(mM): 50

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs07

Harmful

信号词 Warning
危险声明 H315: Causes skin irritation
H319: Causes serious eye irritation
H335: May cause respiratory irritation
预防措施声明 P261,P305+P351+P338,P280,P302+P352,P321,P405,P501,P264,P271,P304+P340,P403+P233,P362+P364,P264+P265,P337+P317,P332+P317,P319
WGK Germany 3
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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参考文献

1. Adrián FJ, Ding Q, Sim T, Velentza A, Sloan C, Liu Y, Zhang G, Hur W, Ding S, Manley P et al..  (2006)  Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation..  Nat Chem Biol,  (2):  (95-102).  [PMID:16415863]