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伊潘立酮, 羟色胺 2a（5-HT2a）受体拮抗剂

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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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基本描述

别名 伊潘立酮
英文别名 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2- benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3- methoxyphenyl]ethanone|Terasin|1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone|FT-0631148|J-503185|MFCD00866688|SMR002529575|Z1521553906|ILOPE
规格或纯度 ≥98%
英文名称 Iloperidone
生化机理 Iloperidone is an atypical antipsychotic, a combined dopamine (D2) and serotonin (5HT2) receptor antagonist. Iloperidone targets a selective set of dopamine, serotonin and also norepinephrine receptor subtypes. Like similar atypical antipsychotics, Iloperidone has higher affinity for the 5-HT2A receptor (Ki < 10 nM) than for the D2 receptor (Ki = 10–100) nM). Iloperidone has high affinity for dopamine D3 (Ki < 10 nM) and lower affinity for other serotonin or dopamine subtypes. Unlike most atypical antipsychotics, Iloperidone also has high affinity for norepinephrine alpha1 receptors (Ki < 10 nM) which may contribute to the drμg’s efficacy on mood and cognition.
应用 A dopamine (D2) and serotonin (5HT2) receptor antagonist
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 250mg卖完停产，不再备货
产品介绍

Iloperidone (伊潘立酮; HP 873) 是D2/5-HT2受体拮抗剂，可作用于精神分裂症。A dopamine (D2) and serotonin (5HT2) receptor antagonist

Iloperidone is a dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor antagonist, used for the treatment of schizophrenia.
A dopamine (D2) and serotonin (5HT2) receptor antagonist

产品属性

ALogP 4.1

名称和标识符

IUPAC Name 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
INCHI InChI=1S/C24H27FN2O4/c1-16(28)18-4-7-21(23(14-18)29-2)30-13-3-10-27-11-8-17(9-12-27)24-20-6-5-19(25)15-22(20)31-26-24/h4-7,14-15,17H,3,8-13H2,1-2H3
InChi Key XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC
Isomeric SMILES CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC
WGK Germany 1
RTECS KM5777850
PubChem CID 71360
分子量 426.48
Reaxy-Rn 7233425

化学和物理性质

溶解性 DMSO 27 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 4 mg/mL
敏感性 对热敏感
闪点(℉) 48.2 °F
闪点(℃) 48.2°F
熔点 118-120°C

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs06

Toxic
信号词 Danger
危险声明 H300: Fatal if swallowed
预防措施声明 P321,P405,P501,P264,P270,P330,P301+P316
WGK Germany 1
RTECS KM5777850
Reaxy-Rn 7233425
Merck Index 4900

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参考文献

1. Meltzer HY, Matsubara S, Lee JC.  (1989)  The ratios of serotonin2 and dopamine2 affinities differentiate atypical and typical antipsychotic drugs..  Psychopharmacol Bull,  25  (3):  (390-2).  [PMID:2576319]
2. Strupczewski JT, Bordeau KJ, Chiang Y, Glamkowski EJ, Conway PG, Corbett R, Hartman HB, Szewczak MR, Wilmot CA, Helsley GC.  (1995)  3-[[(Aryloxy)alkyl]piperidinyl]-1,2-benzisoxazoles as D2/5-HT2 antagonists with potential atypical antipsychotic activity: antipsychotic profile of iloperidone (HP 873)..  J Med Chem,  38  (7):  (1119-31).  [PMID:7707315]
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