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乐伐替尼 (E7080)

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基本描述

别名 乐伐替尼|仑伐替尼|乐法替尼
英文别名 Lenvatinib|417716-92-8|E7080|4-(3-chloro-4-(3-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide|E7080 (Lenvatinib)|Lenvatinib (E7080)|E-7080|ER-203492-00|E 7080|Lenvatinib free base|Kisplyx|UNII-EE083865G2|4-{3-Chloro-4-[(Cyclopropylcarbamoyl)am
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Lenvatinib (E7080)
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、10mg、100mg卖完停产,不再备货
产品介绍

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。

Lenvatinib is an orally active inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases including VEGF, FGF and SCF receptors.

Lenvatinib (E7080) is a multi-target inhibitor, mostly for VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) with IC50 of 4 nM/5.2 nM, less potent against VEGFR1/Flt-1, ~10-fold more selective for VEGFR2/3 against FGFR1, PDGFRα/β. Phase 3.

Lenvatinib is an orally active inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases including VEGF, FGF and SCF receptors.

名称和标识符

PubChem SID 488196334
PubChem SID url https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/substance/488196334
IUPAC Name 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
INCHI InChI=1S/C21H19ClN4O4/c1-29-19-10-17-13(9-14(19)20(23)27)18(6-7-24-17)30-12-4-5-16(15(22)8-12)26-21(28)25-11-2-3-11/h4-11H,2-3H2,1H3,(H2,23,27)(H2,25,26,28)
InChi Key WOSKHXYHFSIKNG-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
Isomeric SMILES COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl
关联CAS 417716-92-8
PubChem CID 9823820
MeSH Entry Terms 4-(3-chloro-4-(((cyclopropylamino)carbonyl)amino)phenoxy)-7-hydroxy-6-quinolinecarboxamide;4-(3-chloro-4-((cyclopropylaminocarbonyl)amino)phenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide;4-(3-chloro-4-(N'-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxami
分子量 426.85

化学和物理性质

溶解性 DMSO 40 mg/mL (93.7 mM); Water <1 mg/mL (<1 mM); Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)

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参考文献

1. Musumeci F, Radi M, Brullo C, Schenone S.  (2012)  Vascular endothelial growth factor (VEGF) receptors: drugs and new inhibitors..  J Med Chem,  55  (24):  (10797-822).  [PMID:23098265]
2. Kudo M, Finn RS, Qin S, Han KH, Ikeda K, Piscaglia F, Baron A, Park JW, Han G, Jassem J et al..  (2018)  Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial..  Lancet,  391  (10126):  (1163-1173).  [PMID:29433850]