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木利替尼, 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-2 抑制剂

高效，高选择性，不可逆的ErbB2抑制剂
规格或纯度: ≥99%
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基本描述

别名 木利替尼
英文别名 TAK165|DNDI1268116|M3058|SCHEMBL50451|CCG-269433|Mubritinib (USAN/INN)|D04025|DTXSID501026014|[4-[4-[[2-[(E)-2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]butyl]-1H-1,2,3-triazole|1-[4-[4-[[2-[(E)-2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]etheny
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Mubritinib (TAK 165)
生化机理 TAK 165 is a potent Neu (HER2) and Cdc2 p34 inhibitor with IC50 of 6 nM and 0.2μM, respectively. TAK 165 also inhibits Cdk2 (p33cdk2) and Cdk5 (p33cdk5). TAK 165 displays > 4000-fold selectivity over EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1 and Src. TAK 165 exhibits potent antiproliferative effects in Neu-overexpressing cancer cell lines (IC50 = 5 nM in BT474 breast cancer cells) and significantly inhibits bladder, breast and prostate cancer xenograft growth.Potent, highly selective, irreversible ErbB2 inhibitor (IC 50 = 6 nM). Shows potent antiproliferative effects (IC 50 = 5 nM, ErbB2 overexpressing cancer cell lines). Shows antitumor effects in vivo.
应用 A selective, potent, and irreversible ErbB2 and EGFR inhibitor.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM；对EGFR， FGFR， PDGFR， JAK1， Src和Blk没有抑制活性。A selective, potent, and irreversible ErbB2 and EGFR inhibitor.

Mubritinib (TAK-165) is a potent inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 6 nM; no activity to EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src and Blk.
A selective, potent, and irreversible ErbB2 and EGFR inhibitor.

产品属性

ALogP 5.4

名称和标识符

IUPAC Name 4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole
INCHI InChI=1S/C25H23F3N4O2/c26-25(27,28)21-9-4-20(5-10-21)8-13-24-30-22(18-34-24)17-33-23-11-6-19(7-12-23)3-1-2-15-32-16-14-29-31-32/h4-14,16,18H,1-3,15,17H2/b13-8+
InChi Key ZTFBIUXIQYRUNT-MDWZMJQESA-N
Canonical SMILES C1=CC(=CC=C1CCCCN2C=CN=N2)OCC3=COC(=N3)C=CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
Isomeric SMILES C1=CC(=CC=C1CCCCN2C=CN=N2)OCC3=COC(=N3)/C=C/C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
PubChem CID 6444692
分子量 468.47

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (25 mg/mL) with warming; ethanol (1.7 mg/mL), and water (<1 mg/mL).
敏感性 对热敏感
熔点 154-166oC

质检证书(COA)

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