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扁蒴藤素

强效的可逆MAGL抑制剂

规格或纯度: ≥98% (HPLC)

CAS编号: 1258-84-0
分子式: C₃₀H₄₀O₄
分子量: 464.64
MDL号: MFCD01711331
PubChem编号: 159516

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基本描述

别名	雷公藤红素甲酯\|(9b,13a,14b,20a)-3-羟基-9,13-二甲基-2-氧代-24,25,6-三油酸-1 (10) ,3,5,7-三烯-29-酸甲酯
英文别名	Pristimerin\|1258-84-0\|Celastrol methyl ester\|Celastrol-methylether\|Pristimerine\|GNF-PF-476\|CHEBI:8416\|methyl (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylate\|28ZK7PR57S\|methyl 10-hy
规格或纯度	≥98% (HPLC)
英文名称	Pristimerin
生化机理	单酰基甘油脂肪酶（MGL）的有效和可逆抑制剂（IC50 = 93 nM）。还通过抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样活性和IKKαβ来抑制NF-κB活化。显示出抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。扁蒴藤素是一种醌甲基三萜类化合物，广泛存在于菊科和海马科家族中。它具有抗炎、抗疟疾、抗菌和杀虫的特性。扁塑藤素通过影响肿瘤细胞的血管生成、细胞凋亡、自噬、迁移和侵袭而表现出抗癌和抗增殖活性。研究显示它对白血病、神经胶质瘤、乳腺癌、前列腺癌、口腔癌和肺癌有治疗效果。对 MGL 的活性高于大戟醇，对大鼠神经元的活性较好，但相对于相似的酶，选择性较差。第一个 MGL 抑制剂可逆性作用，其他几个与半胱氨酸残基共价结合。其他研究涉及多发性肌球蛋白、普司他林通过抑制IKK-α或IKK-β抑制NF-κB活化。它是雷公藤红素 (C0869) 的甲酯。
储存温度	避光,-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍： Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂，IC50值为93 nM。应用：扁蒴藤素已作为抗肿瘤剂，用以研究其对条件重编程的患者源性肺腺癌细胞 (CRLC) 的影响。它还作为抗肿瘤剂，用以研究其对条件重编程的患者源性原发性肝细胞癌细胞 (CRHC) 的影响。

名称和标识符

IUPAC Name	methyl (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylate
INCHI	InChI=1S/C30H40O4/c1-18-19-8-9-22-28(4,20(19)16-21(31)24(18)32)13-15-30(6)23-17-27(3,25(33)34-7)11-10-26(23,2)12-14-29(22,30)5/h8-9,16,23,32H,10-15,17H2,1-7H3/t23-,26-,27-,28+,29-,30+/m1/s1
InChi Key	JFACETXYABVHFD-WXPPGMDDSA-N
Canonical SMILES	CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)OC)C)C)C)C)O
Isomeric SMILES	CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3[C@]2(CC[C@@]4([C@@]3(CC[C@@]5([C@H]4C[C@](CC5)(C)C(=O)OC)C)C)C)C)O
PubChem CID	159516
分子量	464.64

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 11.62, 最高浓度(mM): 25；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 4.65, 最高浓度(mM): 10
敏感性	对光线敏感

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