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栎草亭

ATP竞争性黄烷醇Pim-1（PIM1）激酶抑制剂

规格或纯度: 98%

CAS编号: 90-18-6
分子式: C₁₅H₁₀O₈
分子量: 318.23
PubChem编号: 5281680

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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Q342038-10mg	10mg	现货
Q342038-25mg	25mg	现货

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基本描述

别名	槲皮万寿菊素\|六羟黄酮\|六羟基黄酮\|3,3',4',5,6,7-六羟基黄酮
英文别名	Quercetagetin\|90-18-6\|6-Hydroxyquercetin\|Quercetagenin\|3,3',4',5,6,7-Hexahydroxyflavone\|UNII-SV68G507VO\|3,5,6,7,3',4'-Hexahydroxyflavone\|2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,6,7-tetrahydroxychromen-4-one\|CHEBI:8695\|SV68G507VO\|EINECS 201-973-6\|NSC 115916\|NSC-115916
规格或纯度	98%
英文名称	Quercetagetin
储存温度	避光,-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	栎草亭是一种可渗透细胞的黄烷醇化合物，可充当PIM1激酶的强力，ATP竞争性和可逆抑制剂（IC50 = 340 nM）。相对于包括PIM2（IC50 = 3.45 µM）的其他8种激酶，其选择性具有≥7倍的选择性，即使浓度高达200 µM，对c-Abl的活性也很小。在表达PIM1的RWPE2细胞中抑制细胞BAD磷酸化（IC50 = 5.5 µM）并诱导生长停滞（ED50 = 3.8 µM）。 Quercetagetin is a cell-permeable flavanol compound that acts a potent, ATP-competitive, and reversible inhibitor of PIM1 kinase (IC50 = 340 nM). Exhibits ≥7-fold selectivity over 8 other kinases tested, including PIM2 (IC50 = 3.45 μM), and little activity toward c-Abl even at concentrations as high as 200 μM. Inhibits cellular BAD phosphorylation (IC50 = 5.5 μM) and induces growth arrest (ED50 = 3.8 μM) in PIM1-expressing RWPE2 cells.

产品属性

pKa值	pKₐ: 6.12 (Predicted)
IC50	PIM1 : IC₅₀= 340 nM; PIM2: IC₅₀= 3.45 μM; cellular BAD phosphorylation: IC₅₀= 5.5 μM; induces growth arrest: IC₅₀= 3.8 μM; Human immunodefIC₅₀ncy virus type 1 integrase: IC₅₀= 100 nM (human)

名称和标识符

PubChem SID	488195242
IUPAC Name	2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,6,7-tetrahydroxychromen-4-one
INCHI	InChI=1S/C15H10O8/c16-6-2-1-5(3-7(6)17)15-14(22)13(21)10-9(23-15)4-8(18)11(19)12(10)20/h1-4,16-20,22H
InChi Key	ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)O)O)O)O)O
Isomeric SMILES	C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)O)O)O)O)O
PubChem CID	5281680
分子量	318.23

数据库链接

PubChem SID	488195242

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO.
密度	~1.9 g/cm3(Predicted)
敏感性	对光线敏感
折光率	n20D1.86 (Predicted)
沸点	~732.4° C at 760 mmHg (Predicted)
熔点	252.31° C (Predicted)

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