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RG2833,HDAC抑制剂

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 1215493-56-3
分子式: C₂₀H₂₅N₃O₂
分子量: 339.43
PubChem编号: 56654642

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R127721-10mg	10mg	现货
R127721-25mg	25mg	现货
R127721-50mg	50mg	期货
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histone deacetylase 1 Inhibitor histone deacetylase 3 Inhibitor

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基本描述

英文别名	RG2833\|1215493-56-3\|RG-2833\|N-(6-((2-Aminophenyl)amino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide\|RGFP 109\|RGFP-109\|RGFP109\|RG2833 (RGFP109)\|N-(6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide\|17V14R89EU\|N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide\|N-[6-(2
规格或纯度	≥98%
英文名称	RG2833
生化机理	Description: IC50 Value: N/A RGFP 109 is a histone deacetylase inhibitor which can attenuate L-DOPA-induced dyskinesia in the MPTP-lesioned marmoset. in vitro: N/A in vivo: RGFP109 had no acute effects on dyskinesia after single or 6 days once-daily treatment (both P > 0.05). However, one week following cessation of RGFP109, dyskinesia and duration of ON-time with disabling dyskinesia were reduced by 37% and 50%, respectively (both P < 0.05), compared to that seen previously with L-DOPA alone. There was no change in anti-parkinsonian actions of, or ON-time duration afforded by, L-DOPA (P > 0.05) . Clinical trial:
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	产品介绍 RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 RG2833是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。在神经元细胞中，RG2833增加弗里德赖希共济失调（FXN）的mRNA和蛋白水平，同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞（PBMCs）中，RG2833抑制HDAC的表达，并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。在源自iPSC的神经元细胞模型中，血浆RG2833（5 μM）最大程度地抑制去乙化酰酶，并上调FXN。结果表明，FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性，提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现。

名称和标识符

IUPAC Name	N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
INCHI	InChI=1S/C20H25N3O2/c1-15-10-12-16(13-11-15)20(25)22-14-6-2-3-9-19(24)23-18-8-5-4-7-17(18)21/h4-5,7-8,10-13H,2-3,6,9,14,21H2,1H3,(H,22,25)(H,23,24)
InChi Key	VOPDXHFYDJAYNS-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
Isomeric SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
PubChem CID	56654642
分子量	339.43

数据库链接

PubChem CID	56654642
CAS Registry No.	1215493-56-3

化学和物理性质

溶解性	insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥8.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic

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参考文献

1. Rai M, Soragni E, Chou CJ, Barnes G, Jones S, Rusche JR, Gottesfeld JM, Pandolfo M. (2010) Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model.. PLoS ONE, 5 (1): (e8825). [PMID:20098685]

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