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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
阿西维辛, γ-谷氨酰转移酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥97% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
An inhibitor of GGT used for solid tumor researchAcivicin is an antineoplastic antibiotic believed to act by interfering with glutamine metabolism which has been administered for research in a variety of solid tumors. Bone marrow depression and central neurotoxicity has been observed to sμggest that it may be dose-limiting. Acivicin is an irreversible inhibitor of GGT (γ-glutamyl transpeptidase) ID50 = 0.54 mM. Additionally, it inhibits the enzymatic conversion of leukotriene C4 to leukotriene D4 and the bioactivation and release of nitric oxide from GSNO6. Also, the product displays anti tumor and anti-metastatic activity and blocks H. Pylori GGT-induced T-cell inhibition.
An inhibitor of GGT used for solid tumor research
Acivicin is an antineoplastic antibiotic believed to act by interfering with glutamine metabolism which has been administered for research in a variety of solid tumors. Bone marrow depression and central neurotoxicity has been observed to suggest that it may be dose-limiting. Acivicin is an irreversible inhibitor of GGT (γ-glutamyl transpeptidase) ID50 = 0.54 mM. Additionally, it inhibits the enzymatic conversion of leukotriene C4 to leukotriene D4 and the bioactivation and release of nitric oxide from GSNO6. Also, the product displays anti tumor and anti-metastatic activity and blocks H. Pylori GGT-induced T-cell inhibition.
规格
英文别名
AT-125 | U-42126 | α-Amino-3-chloro-4,5-dihydro-5-isoxazoleacetic acid | (2S)-2-Amino-2-[(5S)-3-Chloro-4,5-Dihydroisoxazol-5-Yl]Acetic Acid | (2S)-2-Amino-2-[(5S)-3-Chloro-4,5-Dihydro-1,2-Oxazol-5-Yl]Ethanoic Acid
规格或纯度
Moligand™, ≥97%
英文名称
Acivicin
生化机理
Acivicin 是一种抗生素，可抑制 G-谷氨酰转肽酶和跨膜谷胱甘肽转运。Acivicin 是一种强效抗肿瘤药，可诱导人类淋巴母细胞凋亡。在体内具有抗癌和抗肿瘤活性。在体外可防止黑色素瘤转移。
应用
Acivicin is an antineoplastic antibiotic believed to act by interfering with glutamine metabolism which has been administered for research in a variety of solid tumors. Bone marrow depression and central neurotoxicity has been observed to suggest that it may be dose-limiting. Acivicin is an irreversible inhibitor of GGT (γ-glutamyl transpeptidase) ID50 = 0.54 mM. Additionally, it inhibits the enzymatic conversion of leukotriene C4 to leukotriene D4 and the bioactivation and release of nitric oxide from GSNO6. Also, the product displays anti tumor and anti-metastatic activity and blocks H. Pylori GGT-induced T-cell inhibition.
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
γ-谷氨酰转移酶抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥97%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
(2S)-2-amino-2-[(5S)-3-chloro-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl]acetic acid
INCHI
1S/C5H7ClN2O3/c6-3-1-2(11-8-3)4(7)5(9)10/h2,4H,1,7H2,(H,9,10)/t2-,4-/m0/s1
InChi Key
QAWIHIJWNYOLBE-OKKQSCSOSA-N
Smiles
C1C(ON=C1Cl)C(C(=O)O)N
Isomeric SMILES
C1[C@H](ON=C1Cl)[C@@H](C(=O)O)N
分子量
178.57
Reaxy-Rn
1074648
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1074648&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 氨基酸及其衍生物 - α氨基酸及其衍生物 - α氨基酸 |
| 直接上位类(Direct Parent) | L-α氨基酸 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 异噁唑啉 氨基酸 氧环化合物 一元羧酸及其衍生物 羧酸 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氯化物 有机氧化物 单烷基胺 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 脂肪族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 脂肪族杂单环化合物 - 氨基酸 - 氨基酸 - 氮杂环 - 羰基 - 羧酰胺基 - 烃衍生物 - 异噁唑啉酮 - L-α-氨基酸 - 单羧酸或其衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 初级脂肪胺 - 初级胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的L-α-氨基酸类。这类α-氨基酸的α-碳原子具有L型构型。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | organochlorine compound - non-proteinogenic L-alpha-amino acid - isoxazoles |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
GGCT
Tchem
γ-谷氨酰环化转移酶(Gamma-glutamylcyclotransferase)
(0 活性数据)
ABL1
Tclin
Tyrosine-protein kinase ABL
(18331 活性数据)
ACHE
Tclin
Acetylcholinesterase
(18204 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
CSNK1D
Tchem
Casein kinase I delta
(4546 活性数据)
CDK2
Tchem
Cyclin-dependent kinase 2
(9050 活性数据)
AURKA
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-A
(10240 活性数据)
A498
(42825 活性数据)
ACHN
(49357 活性数据)
CAKI-1
(44928 活性数据)
CCRF-CEM
(65223 活性数据)
COLO 205
(50209 活性数据)
DLD-1
(17511 活性数据)
DMS-273
(14108 活性数据)
DU-145
(51482 活性数据)
HL-60
(67320 活性数据)
HT-29
(80576 活性数据)
K562
(73714 活性数据)
KM12
(47707 活性数据)
M14
(47487 活性数据)
MCF7
(126967 活性数据)
MOLT-4
(49676 活性数据)
OVCAR-3
(48710 活性数据)
OVCAR-4
(44535 活性数据)
OVCAR-5
(45555 活性数据)
OVCAR-8
(47708 活性数据)
PC-3
(62116 活性数据)
RPMI-8226
(44974 活性数据)
RXF 393
(41971 活性数据)
SF-295
(48000 活性数据)
SK-MEL-2
(46422 活性数据)
SK-MEL-28
(48833 活性数据)
SK-MEL-5
(47095 活性数据)
SK-OV-3
(52876 活性数据)
SN12C
(47755 活性数据)
SNB-19
(46794 活性数据)
SNB-78
(14240 活性数据)
TK-10
(45540 活性数据)
U-251
(51189 活性数据)
U2OS
(164939 活性数据)
UACC-257
(46019 活性数据)
UACC-62
(47335 活性数据)
UO-31
(46270 活性数据)
XF498
(12972 活性数据)
786-0
(47912 活性数据)
A549
(127892 活性数据)
NCI/ADR-RES
(33767 活性数据)
T47D
(39041 活性数据)
EKVX
(44102 活性数据)
NCI-H322M
(45589 活性数据)
HCC 2998
(41480 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Ggt1
Gamma-glutamyltranspeptidase 1 (36 活性数据)
Fgfr3
Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
P388 (20296 活性数据)
P388/ADR (1216 活性数据)
BCHE
Cholinesterase (8742 活性数据)
GAPDH
Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (59 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in water (18 mg/mL, max), and 1 N HCl (50 mg/mL, with heat as needed)
敏感性
对热敏感
分子量
178.570 g/mol
XLogP3
-2.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
178.015 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
178.015 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
84.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count
11
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
206.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2216061 |
分析证书 | A134970 |
技术文档和文章
溶液计算器
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