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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
AP 811,NPR3拮抗剂, 钠尿肽受体 3 拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AP 811 是一种选择性心房钠尿肽清除受体 (ANP-CR、NPR3) 拮抗剂，Ki 为 0.48 nM。AP 811 对 NPR3 的选择性比 NPR1 高 20000 倍。AP 811 消除了 ANP 引起的泵刺激。
AP 811 is a selective atrial natriuretic peptide clearance receptor (ANP-CR, NPR3) antagonist with a Ki of 0.48 nM. AP 811 displays >20000-fold selectivity for NPR3 over NPR1. AP 811 abolishes ANP-induced pump stimulation.
规格
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
AP 811
生化机理
高亲和力，选择性ANP清除受体（NPR3）拮抗剂（Ki = 0.45 nM）。与NPR1相比，NPR3的选择性> 20,000倍。体外抑制兔心室心肌细胞中ANP刺激的Na + / K +泵浦活性。还可以在体外以低ANP浓度阻断啮齿动物新生心肌细胞的增殖。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
钠尿肽受体 3 拮抗剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
(3S)-4-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[[(2S)-2-methylbutyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-[4-(naphthalene-2-carbonylamino)phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
INCHI
1S/C46H66N12O8/c1-5-27(3)26-53-41(63)34(13-9-21-51-45(47)48)56-43(65)36(25-38(60)61)57-44(66)39(28(4)6-2)58-42(64)35(14-10-22-52-46(49)50)55-37(59)23-29-15-19-33(20-16-29)54-40(62)32-18-17-30-11-7-8-12-31(30)24-32/h7-8,11-12,15-20,24,27-28,34-36,39H,5-6,9-10,13-14,21-23,25-26H2,1-4H3,(H,53,63)(H,54,62)(H,55,59)(H,56,65)(H,57,66)(H,58,64)(H,60,61)(H4,47,48,51)(H4,49,50,52)/t27-,28-,34-,35-,36-,39-/m0/s1
InChi Key
UNMJSSQZDQBGDS-OCFLPWLCSA-N
Smiles
CCC(C)CNC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)CC1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CC1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
PubChem CID
分子量
915.11
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 肽 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 寡肽 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 萘-2-甲酰苯胺 芳香族苯胺 天冬氨酸及其衍生物 异亮氨酸及其衍生物 N-酰基-α氨基酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 苯乙酰胺 N-酰胺 仲羧酸酰胺 胍类 一元羧酸及其衍生物 羧酸 甲脒类 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 有机氧化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族同多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 2-萘甲酰胺 - 2-萘甲酰胺 - α-氨基酸酰胺 - α-氨基酸或其衍生物 - α-寡肽 - 芳香族苯胺 - 芳香族同多环化合物 - 琥珀酸或其衍生物 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酰亚胺 - 羧酰胺基 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 胍 - 烃衍生物 - 异亮氨酸或其衍生物 - 单羧酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - N-酰胺基胺 - N-取代-α-氨基酸 - 萘 - 萘-2-甲酰苯胺 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯乙酰胺 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的寡肽类。这类有机化合物由三个至十个α-氨基酸通过肽键连接而成。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
NPR3
Tchem
心房利钠肽受体 3(Atrial natriuretic peptide receptor 3)
(1 活性数据)
NPR1
Tclin
Atrial natriuretic peptide receptor A
(169 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Npr3
Atrial natriuretic peptide receptor C (17 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble to 1 (mg/mL) in water
敏感性
对湿度敏感
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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