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别名
4-[4-(1H-咪唑-1-基)苯基] -N-2-丙炔-1-基-2-嘧啶胺
概述
Explanation：
AP C5 is a potent and selective protein kinase G type II (PKG2) inhibitor (pIC50 = 7.2). Displays >20-fold selectivity for PKG2 over PKG1 and PKA (pIC50 values are 4.6 and 4.8 for PKG1 and PKA, respectively). Blocks 8-pCPT-cGMP-dependent VASP phosphorylation in intestinal organoids. Also attenuates toxin-stimulated anion secretory responses in mouse intestinal tissue.
规格
别名
4-[4-(1H-咪唑-1-基)苯基] -N-2-丙炔-1-基-2-嘧啶胺
英文别名
4-[4-(1H-Imidazol-1-yl)phenyl]-N-2-propyn-1-yl-2-pyrimidinamine
生化机理
有力和选择性的II型蛋白激酶G（PKG2）抑制剂（pIC50 = 7.2）。与PKG1和PKA相比，PKG2的选择性显示> 20倍（PKG1和PKA的pIC50值分别为4.6和4.8）。阻止肠道类器官中的8-pCPT-cGMP依赖性VASP磷酸化。还减弱了小鼠肠道组织中毒素刺激的阴离子分泌反应。
名称和识别符
IUPAC Name
4-(4-imidazol-1-ylphenyl)-N-prop-2-ynylpyrimidin-2-amine
INCHI
1S/C16H13N5/c1-2-8-18-16-19-9-7-15(20-16)13-3-5-14(6-4-13)21-11-10-17-12-21/h1,3-7,9-12H,8H2,(H,18,19,20)
InChi Key
QKHQFSQJQKGFAA-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C#CCNC1=NC=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)N3C=CN=C3
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=32869944&ln=
高级数据
三维结构
化学和物理性质
溶解性
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 27.53, 最高浓度(mM): 100；溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL): 27.53, 最高浓度(mM): 100
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
溶液计算器
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