Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。A potent and selective CETP inhibitor.

Information

Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK0859) is a potent, selective, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor with IC50 of 7.9 nM and 11.8 nM, increases HDL-C and decreases LDL-C, does not increase aldosterone or blood pressure. Phase 3.
In vitro

Anacetrapib is not only able to increase HDL-cholesterol, but also further decreases LDL-cholesterol when taken in combination with a statin. Anacetrapib dose-dependently and significantly decreases the transfer of CE from HDL3 to HDL2. Anacetrapib doesn\'t affect the amount of [¹⁴C]-dalcetrapibthiol bound to rhCETP. Anacetrapib decreases pre-β-HDL formation by more than 46%. Anacetrapib potently blocks CE and TG transfer in 95% human serum.

In vivo

In a dyslipidemic hamster model, 60 mg/kg/day Anacetrapib for 2 weeks results in a 94% reduction in CETP activity and 47% increase in HDL-cholesterol compared with control animals; non-HDL-cholesterol concentrations are not affected. In addition, Anacetrapib promotes reverse cholesterol transport from macrophages, and leads to a 30% increase in fecal cholesterol content. HDL from Anacetrapib-treated hamsters reveals an increase in SR-B1- and ABCG1-mediated efflux compared with controls. After oral administration of [¹⁴C]Anacetrapib at 10 mg/kg, ∼80 and 90% of the radioactive dose is recovered over 48 hous postdose from rats and monkeys, respectively. The majority of the administered radioactive dose is excreted unchanged in feces in both species.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

别名

阿那曲匹 (MK-0859)

英文别名

2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-methoxy-5'-(1-methylethyl)-4-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-4-methyl-, (4S,5R)-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Anacetrapib (MK-0859)

生化机理

Anacetrapib (MK0859) 是一种强效、选择性、可逆的 rhCETP 和突变体 CETP(C13S) 抑制剂，IC50 分别为 7.9 nM 和 11.8 nM，可增加 HDL-C，降低 LDL-C，不增加醛固酮或血压。第 3 阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

胆固醇酯转移蛋白抑制剂

名称和识别符

EC号

810-468-5

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@H]1[C@H](OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

分子量

637.51

Reaxy-Rn

43874221

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=43874221&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	8.8

关联靶点（人）

CETP Tchem 胆固醇酯转移蛋白(Cholesteryl ester transfer protein) (12 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CETP

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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