计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
AG-1478 (NSC 693255)是高效EGFR选择性抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR无活性。
Information
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) is a selectiveEGFRinhibitor withIC50of 3 nM in cell-free assays, almost no activity on HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl and InsR. AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) inhibitsencephalomyocarditis virus (EMCV)andhepatitis c vi
In vitro
AG-1478 is high selective over ErbB2 and PDGFR with IC50 of >100 μM. AG-1478 preferentially inhibits U87MG cells expressing truncated EGFR with IC50 of 8.7 μM, compared to those expressing endogenous wt EGFR or overexpressing exogenous wt EGFR with IC50 of 34.6 μM and 48.4 μM, respectively, and inhibits the DNA synthesis with IC50 of 4.6 μM, 19.67 μM, and 35.2 μM, respectively. AG-1478 also preferentially inhibits the tyrosine kinase activity and autophosphorylation of the ΔEGFR compared to endogenous or overexpressed exogenous wt EGFR. AG-1478 (0.25 μM) abolishes the MAPK activation induced by Ang II, a Ca2+ ionophore as well as EGF but not by a phorbol ester or platelet-derived growth factor-BB in the VSMC. AG-1478 inhibits EGF-induced mitogenesis of the BaF/ERX and LIM1215 cells with IC50 of 0.07 μM and 0.2 μM, respectively. AG1478 is able to inhibit the function of ATP-binding cassette (ABC) transporters such as ABCB1 and ABCG2, with a more pronounced effect on ABCG2.
In vivo
Administration of AG-1478 blocks phosphorylation of the EGFR at the tumor site and inhibits the growth of A431 xenografts that overexpress the WT EGFR and glioma xenografts expressing the de2-7 EGFR. Even subtherapeutic doses of AG-1478 significantly enhance the efficacy of cytotoxic drugs, with the combination of AG-1478 and temozolomide displaying synergistic antitumor activity against human glioma xenografts. The combination of AG-1478 and an anti-EGFR antibody (mAb 806) displays additive and in some cases synergistic, antitumor activity against tumor xenografts overexpressing the EGFR. The combination of AG-1478 (0.4 mg) with a single dose of 25 μCi 90Y-CHX-A\'\'-DTPA-hu3S193 results in a significant enhancement of efficacy compared with either agent alone.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
NSC 693255 | N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
生化机理
AG-1478 （Tyrphostin AG-1478，NSC 693255）是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有活性。AG-1478 （Tyrphostin AG-1478）通过靶向磷脂酰肌醇 4- 激酶 IIIα (PI4KA)抑制脑心肌炎病毒 (EMCV) 和丙型肝炎病毒 (HCV)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC
分子量
315.75
Reaxy-Rn
7437034
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7437034&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (198.6 mM); Water: 51 mg/mL (198.6 mM); Ethanol: 51 mg/mL (198.6 mM);
熔点
247 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）