AZD2461

CAS: 1174043-16-3 货号: A408089 分子式: C22H22FN3O3 分子量: 395.43 EC号: 682-440-9
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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特低温运输
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A408089-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

AZD2461是新型PARP抑制剂,能够避免由Pgp介导的olaparib抗性。

Information

AZD2461 AZD2461 is a novel PARP inhibitor with low affinity for Pgp than Olaparib. Phase 1.
In vitro

AZD2461 has lower affinity for Pgp than does Olaparib.

In vivo

AZD2461 has an 80-fold increased Mdr1b expression on Olaparib-resistant KB1P tumor T6-28, without inhibition of Pgp. AZD2461 induces loss of 53BP1 expression in mice with KB1P tumors with short-term treatment. Long-term AZD2461 treatment is well tolerated and doubled the median relapse-free survival.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
1(2H)-Phthalazinone, 4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AZD2461
生化机理
AZD2461 是一种新型 PARP 抑制剂,对 Pgp 的亲和力低于 Olaparib。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
682-440-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F
分子量
395.43
Reaxy-Rn
19333597
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19333597&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
PRAP1 Tchem 富含脯氨酸的酸性蛋白1(Proline-rich acidic protein 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2408004 分析证书 A408089
技术文档和文章
溶液计算器

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