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PARP 抑制剂

      


         多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂是一类应用于癌症、神经退行性疾病及心血管疾病治疗的药物。PARP 酶在修复单链 DNA 损伤中起关键作用。当其活性受到抑制时,这些单链损伤会不断积累,并在快速 DNA 复制过程中转化为双链断裂,而这种快速复制正是许多恶性肿瘤和疾病状态的典型特征。

由于这些双链断裂的累积速度快于细胞自身的修复能力,最终常导致细胞死亡。相比之下,正常细胞通常复制速度较慢,有更多时间通过同源重组(homologous recombination)等替代途径进行修复,从而对 PARP 抑制具有更强的耐受性。


         某些肿瘤类型对 PARP 功能依赖性更强,因此对该类治疗策略尤为敏感。除了在乳腺癌和胰腺癌中的确立应用外,PARP 抑制剂还被探索用于治疗脑部肿瘤,如胶质瘤(glioma)和髓母细胞瘤(medulloblastoma)。


· 3-氨基苯甲酰胺(3-Aminobenzamide,A107207 ≥98%,A408534 10mM 溶于 DMSO)在胶质瘤细胞模型中可增强与其联合应用的化疗药物的效力。

· Veliparib(V127105 ≥99%,V408786 10mM 溶于 DMSO)在与烷化剂 替莫唑胺(Temozolomide,T127425 ≥98%,T408143 10mM 溶于 DMSO)联合使用时,能比单独应用替莫唑胺更有效地抑制肿瘤进展。

· Olaparib(O126162 ≥98%,O408041 10mM 溶于 DMSO)显示出使多种肿瘤细胞系(包括室管膜瘤、胶质瘤和髓母细胞瘤)对放射治疗更为敏感的能力。


Aladdin 还提供以下 PARP 抑制剂:

· AZD2461(A127274 ≥98%,A408089 10mM 溶于 DMSO)

· PJ34 盐酸盐(PJ34 Hydrochloride,P129886 ≥97%,P423512 10mM 溶于 DMSO)


参考文献:

1. Piskunova TS, Yuorva MN, Ovsyannikov AI 等. 当前老年学与老年病研究 (Curr Gerontol Geriatr Res). 2008:754190.

2. Cheng CL, Johnson SP, Keir ST 等. 分子癌症治疗学 (Mol Cancer Ther). 2005年9月; 4(9):1364-1368.

3. van Vuurden DG, Hulleman E, Meijer OL 等. Oncotarget. 2011年12月; 2(12):984-996.

4. Donawho CK, Luo Y, Luo Y 等. 临床癌症研究 (Clin Cancer Res). 2007年5月1日;13(9):2728-2737.


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探索主题: 治疗肿瘤 抑制剂

Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《PARP 抑制剂》. 阿拉丁知识库,更新于 2025年9月19日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/parp-inhibitors.html
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