Name: 替莫唑胺, DNA 抑制剂
SKU: T408143
Availability: InStock

替莫唑胺, DNA 抑制剂

CAS: 85622-93-1 货号: T408143 分子式: C₆H₆N₆O₂ 分子量: 194.15 EC号: 630-358-9 PubChem CID: 5394

概述规格名称和识别符技术文档高级数据产品属性质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™ 级，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 43 篇同行评审文献引用。

概述

Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。An apoptosis inducer which causes arrest at the G2/M cell cycle checkpoint.

Information

Temozolomide (CCRG81045, NSC 362856, TMZ) is a monofunctional SN-1 alkylating agent that can modify nitrogen atoms in the DNA ring and the extracyclic oxygen group, chemically converted to MTIC and degrades to methyldiazonium cation, which transfers methy
In vitro

Methazolastone causes formation of DNA alkali-labile sites which are present in similar amounts and repaired at a similar rate in L-1210 and L-1210/BCNU cell lines. In L-1210 but not in L-1210/BCNU methazolastone induces an arrest of cells in SL-G2-M phases. Methazolastone sensitivity of both chemo-sensitive and resistant cells (D54-R and U87-R) is enhanced significantly under hyperoxia. Both Methazolastone and hyperoxia are associated with increased phosphorylation of ERK p44/42 MAPK (Erk1/2), but to a lesser extent in D54-R cells, suggesting that Erk1/2 activity may be involved in regulation of hyperoxia and Methazolastone-mediated cell death. Hyperoxia enhances Methazolastone toxicity in GBM cells by induction of apoptosis, possibly via MAPK-related pathways. Methazolastone induces in monocytes the DNA damage response pathways ATM-Chk2 and ATR-Chk1 resulting in p53 activation. Chronic Methazolastone exposure results in acquired Methazolastone-resistance and elevates miR-21 expression. Methazolastone treatment triggers endoplasmic reticula (ER) stress with increased expression of GADD153 and GRP78 proteins, and deceases pro-caspase 12 protein. Methazolastone induces autophagy through mitochondrial damage- and ER stress-dependent mechanisms to protect glioma cells.

In vivo

After a daily i.p. dose of 40 mg/kg for 5 consecutive days (days 1-5 after tumor transplant), methazolastone increases life-span by 86% in L-1210 and 22% in L-1210/BCNU. In L-1210/BCNU no effect is seen after 100 μM or 200 μM treatment; only 400 μM methazolastone produced an accumulation of cells in premitotic phase but much less than in L-1210. In L-1210/BCNU the maximum accumulation of cells in SL-G2-M is, after 48 hours-72 hours, approximately 30% as compared to 23% in untreated cells. Cells accumulates in SL-G2-M occurred too when L- 1210 leukemia-bearing mice are treated i.v. with methazola stone (40 mg/kg). No such effect is seen on L-1210/BCNU cells from mice given the same drug dose.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0 μM -100 μM

Incubation Time：l hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

NSC 362856,TMZ | 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Temozolomide (CCRG 81045)

生化机理

替莫唑胺（CCRG81045，NSC 362856，TMZ）是一种单功能 SN-1 烷化剂，可修饰 DNA 环上的氮原子和环外氧基，化学转化为 MTIC，并降解为甲基二氮阳离子，在生理 pH 值下可将甲基转移到 DNA 上。在 L-1210 和 L-1210/BCNU 细胞中是一种 DNA 损伤诱导剂。替莫唑胺可诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

DNA 抑制剂

名称和识别符

EC号

630-358-9

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1C(=O)N2C=NC(=C2N=N1)C(=O)N

PubChem CID

5394

分子量

194.15

Reaxy-Rn

5547136

技术文档

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✅ 分析证书 (COA)

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📊 产品数据表

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高级数据

产品属性

ALogP	-1.1

化学和物理性质

熔点

206 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06, GHS08, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H341: 怀疑引起遗传缺陷

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H302: 吞食有害

H300: 吞咽致命

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H340: 可能导致遗传缺陷

H350: 可能导致癌症

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P281: 根据需要使用个人防护设备。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

NJ5927050

Merck Index

9139

个人防护装备

Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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