替莫唑胺（Temozolomide，T127425 ≥98%，T408143 10mM 溶于 DMSO）是一种烷化类化疗药物，广泛用于多种癌症的治疗。与其他烷化剂类似，它通过将烷基基团转移至DNA来发挥细胞毒性作用，主要作用位点包括鸟嘌呤的N7和O6位点以及腺嘌呤的N3位点。这种DNA修饰会干扰正常的复制和修复过程。由于癌细胞分裂速度更快、且常伴随修复能力下降，相比健康细胞，它们对替莫唑胺诱导的DNA损伤更加脆弱。

         替莫唑胺已被确立为多种恶性肿瘤的标准治疗方案，包括少突胶质细胞瘤（oligodendrocytoma）、黑色素瘤（melanoma）和多形性胶质母细胞瘤（Glioblastoma multiforme, GBM）。

最新研究表明，当替莫唑胺与MGMT抑制剂联合使用时，可显著改善治疗效果：

• 替莫唑胺的疗效受到O6-甲基鸟嘌呤DN 甲基转移酶（MGMT）限制，该酶能够修复烷化的DNA 损伤。与罗米鲁曲Lomeguatrib（L125047 ≥98%，L422355 10mM 溶于 DMSO）或O6-苄基鸟嘌呤（O6-Benzylguanine，B101579 ≥98%，O422422 10mM溶于DMSO）等MGMT抑制剂联合给药，可防止DNA修复，从而增强治疗效果。

• 在胶质母细胞瘤模型中，替莫唑胺与表没食子儿茶素没食子酸酯（Epigallocatechin Gallate, EGCG来源于绿茶多酚，E107404 ≥98%，E107403 分析标准品，E409009 10mM溶于DMSO）联合使用，较单独使用替莫唑胺能显著延长生存期。EGCG的作用机制包括抑制GRP78（一种与肿瘤存活和耐药相关的内质网伴侣蛋白），从而提高疗效。

参考文献

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