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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Veliparib (ABT-888), PARP 1、2 和 3 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Veliparib is a potent PARP-1/-2 inhibitor shown to potentiate DNA damaging agents. The ability to potentiate temozolomide (TMZ) and develop a biological marker for PARP inhibition.A potent PARP-1/-2 inhibitor shown to potentiate DNA damaging agents
Information
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) is a potent inhibitor ofPARP1andPARP2withKiof 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2. Veliparib increasesautophagyandapoptosis. Phase 3.
In vitro
ABT-888 is inactive to SIRT2 (>5 μM). ABT-888 inhibits the PARP activity with EC50 of 2 nM in C41 cells. ABT-888 could decrease the PAR levels in both irradiated and nonirradiated H460 cells. ABT-888 also reduces clonogenic survival and inhibits DNA repair by PARP-1 inhibition in H460 cells. ABT-888 increases apoptosis and autophagy in H460 cells when combination with radiation. ABT-888 also inhibits PARP activity in H1299, DU145 and 22RV1 cells and the inhibition is independent of p53 function. ABT-888 (10 μM) suppresses the surviving fraction (SF) by 43% in the clonogenic H1299 cells. ABT-888 shows effective radiosensitivity in oxic H1299 cells. Furthermore, ABT-888 could attenuate the SF of hypoxic-irradiated cells including H1299, DU145 and 22RV1.
In vivo
The oral bioavailability of ABT-888 is 56%-92% in mice, Sprague-Dawley rats, beagle dogs, and cynomolgus monkeys after oral administration. ABT-888 (25 mg/kg i.p.) could improve tumor growth delay in a NCI-H460 xenograft model with well tolerated. Combination with radiation, ABT-888 decreases the tumor vessel formation. ABT-888 reduces intratumor PAR levels by more than 95% at a dose of 3 and 12.5 mg/kg in A375 and Colo829 xenograft models and the suppression could be maintained over time.
Cell Data
cell lines：ConA-stimulated T cells and LPS-stimulated B cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
维利帕尼 (ABT-888)
英文别名
NSC 737664 | (R)-2-(2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Veliparib (ABT-888)
生化机理
Veliparib（ABT-888，NSC 737664）是一种强效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，在无细胞实验中的Ki值分别为 5.2 nM 和 2.9 nM。它对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬和细胞凋亡。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
PARP 1、2 和 3 抑制剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 0.5 |
|---|
关联靶点（人）
PARP1
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1)
(27 活性数据)
PARP2
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2)
(9 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 81 mg/mL (198.83 mM); Ethanol: 4 mg/mL (9.81 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H302: 吞食有害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2408006 |
分析证书 | V408786 |
技术文档和文章
PARP inhibitors
目录： 技术文章
溶液计算器
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