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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AC480 (BMS-599626), 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-4 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM，比针对VEGFR2，c-Kit，Lck，MET的抑制性强100倍以上。
Information
AC480 (BMS-599626) is a selective and efficacious inhibitor ofHER1andHER2withIC50of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Phase 1.
In vitro
BMS-599626 also inhibits the related receptor HER4, but with reduced potency with IC50 of 190 nM. BMS-599626 is identified as an ATP-competitive inhibitor for HER1 and as an ATP-noncompetitive inhibitor for HER2 with Ki of 2 nM and 5 nM, respectively. BMS-599626 inhibits the proliferation of tumor cells expressing high levels of HER1 and/or HER2, including Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, and PC9 cells with IC50 of 0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM and 0.34 μM, respectively. While the proliferation of the ovarian tumor cell line A2780 and MRC5 fibroblasts, neither of which expresses HER1 or HER2, are not inhibited significant by BMS-599626. A recent study shows that BMS-599626 significantly enhances the radiosensitivity of HN-5 cells expressing both EGFR and Her2 cell, by promoting cycle redistribution and inhibiting DNA repair.
In vivo
In vivo, oral administration of BMS-599626 results in a dose-dependent inhibition of Sal2 tumor growth at doses ranging from 60 mg/kg to 240 mg/kg, yielding a potent antitumor activity in a human breast tumor KPL-4 xenograft at its maximum tolerated dose of 180 mg/kg, and also has similar antitumor activity in other HER2 amplified xenograft models, as well as other HER1-overexpressing xenograft models.
Cell Data
cell lines：C3H10T1/2
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(S)-morpholin-3-ylmethyl 4-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-ylamino)-5-methylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-6-ylcarbamate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AC480 (BMS-599626)
生化机理
AC480（BMS-599626）是一种对 HER1 和 HER2 具有选择性和有效性的抑制剂，其 IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM，对 HER4 的药效低 8 倍左右，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MET 等的药效高 100 倍以上。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-4 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C2C(=NC=NN2C=C1NC(=O)OC[C@@H]3COCCN3)NC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CC6=CC(=CC=C6)F
分子量
530.55
Reaxy-Rn
18544659
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18544659&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.8 |
|---|
关联靶点（人）
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(1 活性数据)
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(3 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(2 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 51 mg/mL (199.82 mM); DMSO: 3 mg/mL (11.75 mM); Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 714971-09-2，分子式为 C27H27FN8O3，分子量为 530.55 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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