计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。
概述
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。An epithelial sodium channel blocker
Information
Amiloride HCl dihydrate Amiloride HCl dihydrate is a potent epithelial sodium channel (ENaC) blocker, used in the management of hypertension and congestive heart failure.
In vitro
Amiloride also induces the dephosphorylation of P13K (phosphatidylinositol 3-kinase) and PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase-1) kinases along with PTEN (phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) and PP1 alpha phosphatases. Amiloride inhibits phosphorylation of kinases and phosphatases by competing with ATP. Amiloride, which causes little or no cytotoxicity by itself, enhances TRAIL-induced apoptosis. Amiloride precludes the alkalinization and in parallel inhibit cellular proliferation. Amiloride directly inhibits autophosphorylation of the EGF receptor. Amiloride significantly enhances recovery to a maximum of 39%, 88%, and 78% for force, +dF/dt, and -dF/dt, respectively. Amiloride, a frequently used inhibitor of Na+/H+ exchange, rapidly inhibits phorbol ester-stimulated protein phosphorylation in vivo and protein kinase C-mediated phosphorylation in vitro, both with potency similar to that with which Amiloride inhibits Na+/H+ exchange. Amiloride blocks phorbol ester-induced adhesion of HL-60 cells (adhesion being a property indicative of the differentiated state), but dimethylamiloride (as well as ethylisopropylamiloride, another very potent amiloride analog) does not. Amiloride inhibits the ouabain-sensitive rate of oxygen consumption (QO2) of a suspension of rabbit intact proximal tubules in the presence of different concentrations of extracellular sodium.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥100%
规格
别名
盐酸阿米洛利二水合物
英文别名
Amilorid hydrochlorid-2-wasser | UNII-FZJ37245UC | AMILORIDE HYDROCHLORIDE [EP IMPURITY] | J-010987 | Q27105756 | Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, monohydrochloride dihydrate | DTXSID80169826 | NSC-755847 | HMS1568A15 | 3,5
规格或纯度
Moligand™,10mM in Water
英文名称
Amiloride HCl dihydrate
生化机理
盐酸阿米洛利二水合物是一种强效的上皮钠通道（ENaC）阻滞剂，用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
阿米洛利钠通道，ENaC 阻断剂
名称和识别符
PubChem SID
EC号
620-474-8
分子类型
小分子
IUPAC Name
3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide;dihydrate;hydrochloride
INCHI
1S/C6H8ClN7O.ClH.2H2O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11;;;/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15);1H;2*1H2
InChi Key
LTKVFMLMEYCWMK-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
Isomeric SMILES
C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
关联CAS
分子量
302.12
Reaxy-Rn
24940064
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24940064&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二嗪类 |
| 亚类（Subclass） | 吡嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 氨基吡嗪类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 咪唑内酰胺类 芳基氯化物 杂芳族化合物 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 甲脒类 氮杂环化合物 伯胺 有机光子化合物 有机氧化合物 有机氯化物 有机氧化物 亚胺 盐酸盐 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 氨基酸 - 氨基吡嗪 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 羧酰亚胺 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - 咪唑内酰胺 - 亚胺 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 初级胺 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的氨基吡嗪类。这类化合物具有连接在吡嗪环上的氨基结构。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | hydrate |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
THRB
Tclin
Thyroid hormone receptor beta-1
(7926 活性数据)
GLA
Tclin
Alpha-galactosidase A
(5444 活性数据)
GBA1
Tclin
Beta-glucocerebrosidase
(14647 活性数据)
ALDH1A1
Tchem
Aldehyde dehydrogenase 1A1
(77053 活性数据)
CYP2D6
Tclin
Cytochrome P450 2D6
(33882 活性数据)
PLAU
Tchem
Urokinase-type plasminogen activator
(2016 活性数据)
CYP1A2
Tchem
Cytochrome P450 1A2
(26471 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
CYP2C19
Tchem
Cytochrome P450 2C19
(29246 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A4
(53859 活性数据)
HSD17B10
Tchem
Endoplasmic reticulum-associated amyloid beta-peptide-binding protein
(20669 活性数据)
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
KDM4E
Tchem
Lysine-specific demethylase 4D-like
(40243 活性数据)
LMNA
Tbio
Prelamin-A/C
(36751 活性数据)
HPGD
Tchem
15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase [NAD+]
(24926 活性数据)
SLCO1B1
Tchem
Solute carrier organic anion transporter family member 1B1
(2672 活性数据)
SLCO1B3
Tchem
Solute carrier organic anion transporter family member 1B3
(2517 活性数据)
关联靶点（其它种属）
SLC9A1
Sodium/hydrogen exchanger 1 (3 活性数据)
Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
Escherichia coli (133304 活性数据)
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
Candida albicans (78123 活性数据)
Canis familiaris (36305 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
熔点
293.5°C
分子量
302.120 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
7
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
1
精确质量Exact Mass
301.046 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
301.046 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
161.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
18
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
279.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
4
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）