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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
AZD3965, 单羧酸盐转运体 1 抑制剂；单羧酸盐转运体 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
AZD3965 AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 ( MCT1 ) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM, 6-fold selective over MCT2. Phase 1.
In vitro
In lymphoma cell lines that preferentially express MCT1, AZD3965 potently inhibits lactate transport and cell growth. AZD3965 inhibits MCT1 activity in cells, and shows higher sensitivity in hypoxia. In H526, HGC27 cells and DMS114 cells, AZD3965 increases intracellular lactate and significantly reduces lactate uptake.
In vivo
In nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) reduces tumor growth and increased intratumor lactate. In mice bearing H526 tumors, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) causes increased lactate concentration, a reduction in growth and increased radiation sensitivity.
Cell Data
cell lines：APP-overexpressing HEK293.
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AZD3965
生化机理
AZD3965 是一种强效、选择性口服单羧酸盐转运体 1（MCT1）抑制剂，与 MCT2 的结合亲和力为 1.6 nM，选择性是 MCT2 的 6 倍。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
单羧酸盐转运体 1 抑制剂；单羧酸盐转运体 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4C[C@](CO4)(C)O
PubChem CID
分子量
515.51
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.066 |
|---|---|
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 5 |
关联靶点（人）
SLC16A1
Tchem
单羧酸转运体1(Monocarboxylate transporter 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
100
DMSO(mM) Max Solubility
193.982658
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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