阿夫唑嗪盐酸盐, 肾上腺素能受体 alpha-1 激动剂

CAS: 81403-68-1 货号: A409223 分子式: C19H27N5O4.HCl 分子量: 425.91 EC号: 620-512-3
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。An α 1 adrenoceptor antagonist.

Information

Alfuzosin HCl is an alpha1 receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH).
In vitro

Alfuzosin significantly increases whole-cell peak sodium (hNa(v)1.5) current, increases the probability of late hNa(v)1.5 single-channel openings, and significantly shortens the slow time constant for recovery from inactivation. Alfuzosin also increases hNa(v)1.5 burst duration and number of openings per burst between 2- and 3-fold. Alfuzosin shows a concentration-dependent relaxing effect on rabbit corpus cavernosum (CC) pre-contracted by 10 mM phenylephrine.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) significantly prolongs action potential duration (APD)(60) in rabbit Purkinje fibers and QT in isolated rabbit hearts. Alfuzosin enhances the number and amplitude of erections induced by apomorphine in spontaneous hypertensive rats (SHR). Alfuzosin behaves as an alpha-adrenergic antagonist blocking the contractions induced by exogenous noradrenaline without altering spikes in both portions of the vas deferens. Alfuzosin (0.03-0.3 mg kg-1, i.v.) markedly inhibits pressor responses produced by the alpha 1-selective agonist, Cirazoline but inhibits only slightly responses to the alpha 2-selective agonist, UK 14,304, in the pithed rat. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) has minimal effects against responses mediated by stimulation of prejunctional alpha 2-receptors (UK 14,304-induced inhibition of sympathetic tachycardia). Alfuzosin (0.001-1 mg kg-1, i.v.) and Prazosin (0.001-0.3 mg kg-1, i.v.) produces dose-related inhibition of the increases in urethral pressure caused by stimulation of sympathetic hypogastric nerves in the anaesthetized cat.
Cell Data

cell lines:Human A549 and H460 lung, HT29 and HCT 116 colon, and MDAMB231 breast cancer cell lines

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
N-(3-((4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino)propyl)-tetrahydrofuran-2-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Alfuzosin HCl
生化机理
盐酸阿夫唑嗪是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生症(BPH)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
肾上腺素能受体 alpha-1 激动剂
名称和识别符
EC号
620-512-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
分子量
425.91
Reaxy-Rn
6034829
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6034829&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 34 mg/mL (200.5 mM); Ethanol: 34 mg/mL (200.5 mM); Water: Insoluble;
熔点
229 °C(dec.)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
Merck Index
238
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 81403-68-1,分子式为 C19H28ClN5O4,分子量为 425.91 g/mol。
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