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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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AM211 is a potent, selective and orally bioavailable prostaglandin D2 (PGD2) receptor type 2 (DP2) antagonist, with IC 50 s of 4.9 nM, 7.8 nM, 4.9 nM, 10.4 nM for human, mouse, guinea pig, and rat DP2, respectively.
In Vitro
AM211 is a potent, selective and orally bioavailable prostaglandin D2 (PGD2) receptor type 2 (DP2) antagonist, with IC 50 s of 4.9 nM, 7.8 nM, 4.9 nM, 10.4 nM for human, mouse, guinea pig, and rat DP2, respectively. In the presence of 0.2% serum albumin, AM211 inhibits radiolabeled PGD2 binding to human, mouse, guinea pig, and rat DP2 with IC 50 values of 12.2, 20.1, 22.9, and 34.2 nM, respectively. AM211 displays high selectivity for DP2 versus other receptors in the prostanoid family, with IC 50 values for the inhibition of radioligand binding to human TP, IP, DP1, and FP of more than 100 μM. AM211 (100 μM) shows no activity at COX-1, COX-2 enzymes as well as PPAR family of nuclear receptors. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
AM211 (1, 10, and 30 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases in the number of DK-PGD2-induced peripheral blood leukocytes, with a calculated ED 50 of 0.85 mg/kg. AM211 (30 mg/kg) also decreases antigen-induced pulmonary inflammation in guinea pigs. AM211 (10 mg/kg, p.o.) causes significant decrease in ovalbumin (OVA)-induced sneezing in a mouse model of allergic rhinitis . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 4.9 nM (Human DP2), 7.8 nM (Mouse DP2), 4.9 nM (Guinea pig DP2), 10.4 nM (Rat DP2)
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 苯类化合物 |
| 类(Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 联苯及其衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 联苯及其衍生物 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 三氟甲基苯 苯氧基化合物 甲氧基苯 茴香醚 烷基芳基醚 尿素 一元羧酸及其衍生物 羧酸 有机氮化合物 有机氟化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 烷基氟化物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族同单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 芳基醚 - 氟化烷基 - 烷基溴化物 - 茴香醚 - 芳香族同单环化合物 - 联苯 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 乙醚 - 烃衍生物 - 甲氧基苯 - 单羧酸或其衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 三氟甲基苯 - 脲 |
| 描述(Description) | 该化合物属于联苯及其衍生物类有机化合物。这类化合物含有两个通过C-C键连接的苯环。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| ALogP | 4.9 |
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| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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