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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,避光,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ACT-660602 is an orally active antagonist of chemokine receptor ( CXCR3 ) with an IC 50 value of 204 nM. ACT-660602 inhibits T-cell migration and shows efficacy in acute lung ingury model. ACT-660602 can be used for autoimmune diseases research
In Vitro
ACT-660602 shows selectivity to CXCR3 over hERG, with IC 50 s of 18 μM (hERG). ACT-660602 (112 nM; 6 h) inhibits cell migration and improves the metabolic stability. ACT-660602 (5, 20, 100 or 500 nM) displays an non-competitive binding mode to CXCL10 and CXCL11 in different concentration, with more stable IC 50 s. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Migration AssayCell Line: CD3/CD28-activated primary human T cells Concentration: 112 nM Incubation Time: 45 min Result: Inhibited cell migration.
In Vivo
ACT-660602 (1 μM; 6 h) intrinsic metabolic clearance (CLint) in human, rat, mouse liver microsomes (HLM, RLM, MLM) . ACT-660602 (30 mg/kg; p.o.; once daily) displays anti-inflammatory activity and exerts efficacy in the mouse model of acute lung ingury . Range for Pharmacokinetics of ACT-660602 Animal Route Dose (range) (mg/kg) C max (range) (ng/mL) T max (range) (h) AUC (range) (ng•h/mL) F (%) CL (range) (mL/min/kg) V ss (range) (L/kg) T 1/2 (range) (h) Dog p.o. 2 1380 1 20000 8 1.3 1.7 14.5 i.v. 0.5 1300-1450 0.5-2.0 10400-32000 / 0.6-3.0 1.6-1.7 6.3- Rat p.o. 2 1520 0.5 14000 80 1.9 1.1 7.1 i.v. 0.5 1250-1860 0.5-1.0 11600-15641 / 1.9-1.9 0.9-1.3 5.7-8.8 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: LPS-induced lung inflammation model (72 h post LPS challenge) Dosage: 30 mg/kg Administration: Oral gavage; once daily Result: Significantly reduced recruitment of the CXCR3+ CD8+ T cell in the bronchoalveolar lavage compartment.
Form:Solid
IC50& Target:CXCR3 204 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
ACT-660602
生化机理
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体（CXCR3）拮抗剂，其 IC 50 值为 204 nM。ACT-660602 可抑制 T 细胞迁移，并在急性肺损伤模型中显示出疗效。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
储存条件
2-8°C储存,避光,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
534.48
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 110 mg/mL (205.81 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、避光、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1646267-59-5，分子式为 C20H20F6N8OS，分子量为 534.48 g/mol。
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