C2414247计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
BL 1249,K2P2.1（TREK-1）和K2P10.1（TREK-2）激活剂, K 2P10.1激活剂;K 2P2.1激活剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-20°C储存,充氩。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID) 和钾通道激活剂，可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)，EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
BL-1249 is a nonsteroidal anti-inflammatory agent (NSAID) and a potassium channel activator. BL-1249 potently activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2) with EC50 values of 5.5 μM and 8.0 μM, respectively. BL-1249 extracellular application activates all TREK subfamily members but has no effect on other K2P subfamilies. BL-1249 exhibits more selective for the bladder (EC50 of 1.26 μM) than vascular tissue (EC50 of 21.0 μM).
Application：
BL-1249 has been used:
as an activator of mechano-gated K2P channel in contracted mouse ileum and colon tissues
as a TWIK related potassium channel (TREK2) modulator and in U-2 OS osteosarcoma cell line
as a TREK1 and TREK2 activator in mice.
规格
别名
5,6,7,8-四氢-N-[2-(2H-四唑-5-基)苯基] -1-萘胺
英文别名
5,6,7,8-Tetrahydro-N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-1-naphthalenamine | J-011649 | EX-A7623 | N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine | 1-Naphthalenamine, 5,6,7,8-tetrahydro-N-(2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)- | SCHEMBL339107 | BL-12
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
BL 1249
生化机理
K2P2.1（TREK-1）和K2P10.1（TREK-2）通道打开器（EC50值分别为5.5μM和8μM）。在体外和体内对膀胱的选择性均高于血管组织（培养的膀胱和主动脉组织的EC50值分别为1.26和21.0μM）。
储存条件
避光,-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
作用类型
激活剂
作用机制
K 2P10.1激活剂;K 2P2.1激活剂
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
634-043-7
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine
INCHI
1S/C17H17N5/c1-2-8-13-12(6-1)7-5-11-15(13)18-16-10-4-3-9-14(16)17-19-21-22-20-17/h3-5,7,9-11,18H,1-2,6,8H2,(H,19,20,21,22)
InChi Key
YYNRZIFBTOUICE-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1CCC2=C(C1)C=CC=C2NC3=CC=CC=C3C4=NNN=N4
Isomeric SMILES
C1CCC2=C(C1)C=CC=C2NC3=CC=CC=C3C4=NNN=N4
分子量
291.35
Reaxy-Rn
25842032
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25842032&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 唑类 |
| 亚类（Subclass） | 四唑类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯基四唑及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 四氢萘 苯胺和取代苯胺 芳香伯胺 杂芳族化合物 仲胺 氮杂环化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 氨基酸 - 苯胺或取代苯胺 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氮化合物 - 苯基吡唑 - 初级芳香胺 - 醛基 - 四氢吡啶 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯基四唑及其衍生物类有机化合物。这类化合物含有苯基四唑骨架，即四唑与苯基相连的结构单元。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
KCNK2
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 2(Potassium channel subfamily K member 2)
(2 活性数据)
KCNK18
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 18(Potassium channel subfamily K member 18)
(1 活性数据)
KCNK10
Tclin
钾通道亚家族 K 成员 10(Potassium channel subfamily K member 10)
(2 活性数据)
VDR
Tclin
Vitamin D receptor
(26531 活性数据)
POLK
Tbio
DNA polymerase kappa
(8653 活性数据)
APEX1
Tchem
DNA-(apurinic or apyrimidinic site) lyase
(38016 活性数据)
TDP1
Tchem
Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1
(345557 活性数据)
MEN1
Tchem
Menin/Histone-lysine N-methyltransferase MLL
(48157 活性数据)
KCNK10
Tclin
Potassium channel subfamily K member 10
(76 活性数据)
关联靶点（其它种属）
GCN5
Histone acetyltransferase GCN5 (89 活性数据)
KCNK2
Potassium channel subfamily K member 2 (9 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
溶于1eq. NaOH, 最高浓度 (mg/mL): 29.14, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 29.14, 最高浓度(mM): 100
敏感性
对光线和空气敏感
分子量
291.350 g/mol
XLogP3
4.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
291.148 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
291.148 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
66.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count
22
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
363.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P405: 密闭存放
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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