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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BX-795, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂;极光激酶 B 抑制剂;检查点激酶 1 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂;糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂;核因子卡巴 B 激酶亚基 Epsilon 抑制剂;激酶插入域受体抑制剂;蛋白激酶 A 抑制剂;TANK 结合激酶 1 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。An inhibitor of PDK1, TBK1, and IKK&epsilon
Information
BX-795 BX-795 is a potent and specific PDK1 inhibitor with IC50 of 6 nM, 140- and 1600-fold more selective for PDK1 than PKA and PKC in cell-free assays, respectively. Meanwhile, in comparison to GSK3β more than 100-fold selectivity observed for PDK1. B
In vitro
BX-795 effectively blocks PDK1 activity in PC-3 cells, as shown by their ability to block phosphorylation of S6K1, Akt, PKCδ, and GSK3β. BX-795 potently inhibits tumor cell growth on plastic with IC50 of 1.6, 1.4, and 1.9 μM for MDA-468, HCT-116 and MiaPaca cells, respectively. In soft agar, BX-795 displays higher growth inhibition with IC50 of 0.72, and 0.25 μM for MDA-468, and PC-3 cells, respectively. In addition, BX-795, as an inhibitor of the TBK1/IKKɛ, blocks TBK1- and IKKε-mediated activation of IRF3 and production of IFN-β. In platelet physiological responses, BX795 produces inhibitory effect on 2-MeSADP-induced or collagen-induced aggregation, ATP secretion and thromboxane generation.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
N-(3-(5-iodo-4-(3-(thiophene-2-carboxamido)propylamino)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BX-795
生化机理
BX-795 是一种强效的特异性 PDK1 抑制剂，其 IC50 为 6 nM，在无细胞实验中对 PDK1 的选择性分别是 PKA 和 PKC 的 140 倍和 1600 倍。同时，与 GSK3β 相比，BX-795 对 PDK1 的选择性超过 100 倍。BX-795通过抑制ULK1调节自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂;极光激酶 B 抑制剂;检查点激酶 1 抑制剂;细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂;糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂;核因子卡巴 B 激酶亚基 Epsilon 抑制剂;激酶插入域受体抑制剂;蛋白激酶 A 抑制剂;TANK 结合激酶 1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4=CC=CS4)I
分子量
591.47
Reaxy-Rn
15690029
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15690029&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CGAS
Tchem
环磷酸鸟苷-腺苷酸合酶(Cyclic GMP-AMP synthase)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
IKBKE
Tchem
核因子 κB 激酶亚基 ε 抑制剂(Inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase subunit epsilon)
(1 活性数据)
TBK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 TBK1(Serine/threonine-protein kinase TBK1)
(3 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
CHEK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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