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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
BJE6-106 (B106) is a potent, selective 3 rd generation PKCδ inhibitor with an IC 50 of 0.05 μM and targets selectivity over classical PKC isozyme PKCα (IC 50 =50 μM). BJE6-106 (B106) induces caspase-dependent apoptosis . BJE6-106 (B106) possesses tumor-specific effect.
In Vitro
BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 24-72 hours) suppresses cell survival in melanoma cell lines with NRAS mutations. BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 6-24 hours) triggers caspase-dependent apoptosis, increases the activity of caspase 3/7, the effect of B106 is greater than rottlerin (10-fold) in SBcl2 cells. BJE6-106 (B106) (0.5 μM; 2-10 hours) activates the MKK4-JNK-H2AX Pathway by inducing MKK4, JNK and H2AX activation at different times in SBcl2 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Melanoma cell lines with NRAS mutations: SBcl2, FM6, SKMEL2, WM1366, WM1361A, and WM852 cells Concentration: 0.2 μM, 0.5 μM Incubation Time: 24 hours, 48 hours, or 72 hours Result: Inhibited cell survival in melanoma cell lines. Apoptosis AnalysisCell Line: SBcl2 cells Concentration: 0.2 μM, 0.5 μM Incubation Time: 6 hours, 12 hours, or 24 hours Result: Induced caspase 3/7 activation. Western Blot AnalysisCell Line: SBcl2 cells Concentration: 0.2 μM, 0.5 μM Incubation Time: 2 hours, 5 hours, 10 hours Result: Increased phosphorylation of MKK4, JNK and H2AX.
Form:Solid
IC50& Target:PKCδ 0.05 μM (IC 50 ) PKCα 50 μM (IC 50 )
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 吲哚及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 咔唑类 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 咔唑类 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 2,2-二甲基-1-苯并吡喃 N-烷基吲哚 芳基醛 烷基芳基醚 取代吡咯 苯类化合物 杂芳族化合物 氧环化合物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 1-苯并吡喃 - 2,2-二甲基-1-苯并吡喃 - 醛 - 芳基醚 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基-醛 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苯并吡喃 - 蒽醌 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - N-烷基吲哚 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 取代吡咯 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的咔唑类。这类化合物具有三环系统,其中吡咯环分别与两个苯环相连。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |