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BI8626 is a specific inhibitor of the ubiquitin ligase HUWE1 with an IC 50 of 0.9 μM
In Vitro
BI8626 induces HUWE1 ectopically expresses to abolishe ubiquitination of MCL1 in HeLa cells. ?\nBI8626 suppresses colony formation of Ls174T cells with estimated IC 50 value of 0.7 μM, and BI8622 (1-4 days) treatment retards passage of Ls174T cells through all phases of the cell cycle, with the effect being strongest for G1. ?\nBI8626 (0-50 μM; 0-6 hours) retards the degradation of MCL1 in response to UV irradiation to the same extent as depletion of HUWE1 in U2OS cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cycle AnalysisCell Line: Ls174T cells Concentration: 0 μM, 5 μM,10 μM, 15 μM, 20 μM Incubation Time: 0-4 days Result: Retarded passage of Ls174T cells through all phases of the cell cycle, with the effect being strongest for G1. Western Blot AnalysisCell Line: U2OS cells Concentration: 0 μM, 20 μM, 50 μM Incubation Time: 0 hour,1 hour,2 hours,4 hours,6 hours Result: Retarded the degradation of MCL1 in response to UV irradiation in HeLa cells by inhibiting HUWE1 in U2OS cells.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 0.9 μM (HUWE1)
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 二嗪烷 |
| 亚类(Subclass) | 哌嗪类 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | N-芳基哌嗪 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 苯甲胺 二烷基芳胺 苄胺 仲烷基芳胺 N-烷基哌嗪 芳烷基胺 氨基嘧啶及其衍生物 咪唑内酰胺类 杂芳族化合物 三烷基胺 氮杂环化合物 有机光子化合物 单烷基胺 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 氨基酸 - 氨基吡啶 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苄胺 - 二烷基芳基胺 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 单环苯基基团 - N-烷基哌嗪 - N-芳基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 苯甲胺 - 初级脂肪胺 - 嘧啶 - 二级脂肪族/芳香族胺 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的n-芳基哌嗪类。这类化合物含有哌嗪环,其中氮环原子连接有芳基。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |