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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BPR1R024 is an orally active and selective colony-stimulating factor-1 receptor (CSF1R) inhibitor. BPR1R024 has potent CSF1R inhibition activity with an IC 50 value of 0.53 nM. BPR1R024 can be used for the research of immuno-oncology
In Vitro
BPR1R024 (compound 12) has potent CSF1R inhibition activity with an IC 50 value of 0.53 nM. BPR1R024 exhibits weake AURA and AURB inhibitory activity in enzyme activity assay with IC 50 values of ＞10 μM and 1.40 μM, respeactively. BPR1R024 (0-500 nM) significantly suppressed the CSF1R signal in a dose-dependent manner. BPR1R024 (10 nM, 100 nM) inhibits CSF1/CSF1R signaling-mediated TNF-α production. BPR1R024 (0-10 μM) specifically inhibits protumor M2-like macrophage survival with a minimal effect on antitumor M1-like macrophage growth. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: RAW264.7 and THP-1 cells Concentration: 0-500 nM Incubation Time: 16 h Result: Significantly suppressed the CSF1R signal in a dose-dependent manner, at concentrations of approximately 50-75 and 1-10 nM in RAW264.7 and THP-1 cells, respectively.
In Vivo
BPR1R024 (compound 12) (oral; 100 mg/kg; twice a day) exhibits antitumor and immunomodulatory activity in a murine colon tumor model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Rats Dosage: 5, 20, 25 mg/kg Administration: IV, PO Result: Exhibited high systemic drug exposure with the dose-normalized area under curve (DNAUC) values of 3635 ng/mL*h by the IV route and 362 ng/mL*h by the PO route and the modification increased oral bioavailability (F=35%). Animal Model: C57BL/6 mice (six-week-old, male) Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral, twice a day Result: Delayed the MC38 murine colon tumor growth and reversed the immunosuppressive tumor microenvironment with the increased M1/M2 ratio.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 0.53 nM (CSF1R),10 μM (AURA),1.40 μM (AURB)
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
BPR1R024
生化机理
BPR1R024 是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1 受体（CSF1R）抑制剂。BPR1R024 具有强效的 CSF1R 抑制活性，其 IC 50 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
482.46
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2503015-75-4，分子式为 C24H21F3N6O2，分子量为 482.46 g/mol。
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