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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
BSJ-04-132 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK . BSJ-04-132 is a potent and selective Ribociclib-based CDK4 degrader ( PROTAC ), with IC 50 s of 50.6 nM and 30 nM for CDK4/D1 and CDK6/D1, respectively. BSJ-04-132 does not induce CDK6 and IKZF1/3 degradation. BSJ-04-132 has anti-cancer activity
In Vitro
BSJ-04-132 (0.1-5 μM; for 4 hours) only resultes in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: Wildtype (WT) or Crbn -/- Jurkat cells Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5 μM Incubation Time: For 4 hours Result: Only resulted in degradation of CDK4 in WT cells, not CDK6 and IKZF1/3.
Form:Solid
IC50& Target:CDK4/D1 50.6 nM (IC 50 ) CDK6/D1 30 nM (IC 50 )
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 二嗪烷 |
| 亚类(Subclass) | 哌嗪类 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡啶基哌嗪 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | N-芳基哌嗪 邻苯二甲酰亚胺 α氨基酸及其衍生物 吡咯并[2,3-d]嘧啶 嘧啶酰胺类 异吲哚 吡咯甲酰胺 哌啶二酮 二烷基芳胺 2-杂芳基酰胺 N-烷基哌嗪 δ内酰胺 氨基嘧啶及其衍生物 氨基吡啶及其衍生物 烷基芳基醚 取代吡咯 N-取代羧酸酰亚胺 咪唑内酰胺类 苯类化合物 叔羧酸酰胺 N-未取代羧酸酰亚胺 杂芳族化合物 二羧酰亚胺 三烷基胺 仲羧酸酰胺 仲胺 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 2-异芳基甲酰胺 - 芳基醚 - α-氨基酸或其衍生物 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 氨基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰亚胺 - 羧酸亚胺,正位取代 - 羧酸亚胺,正位未取代 - Delta-吡咯烷酮 - 二烷基芳基胺 - 二羧酰亚胺 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 异吲哚 - 异吲哚或其衍生物 - 异吲哚啉 - 异吲哚酮 - 肟 - N-烷基哌嗪 - N-芳基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 邻苯二甲酰亚胺 - 哌嗪 - 哌啶二酮 - 哌啶酮 - 吡啶 - 吡啶基哌嗪 - 嘧啶 - 嘧啶甲酰胺 - 吡咯 - 吡咯-2-甲酰胺 - 吡咯-2-羧酸或其衍生物 - 吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 吡咯吡啶 - 醛基 - 醛基 - 取代吡咯 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 - 叔羧酸酰胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于吡啶基哌嗪类有机化合物。这类化合物具有吡啶基哌嗪骨架,其结构特征为吡啶环通过非环状单键与哌嗪环相连(非共环结构)。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |