【阿拉丁】镍催化新突破：酸直接变硼酸（酯），告别传统合成法

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在有机合成中，硼酸（酯）是重要分子砌块。传统合成步骤繁琐，但催化技术的发展提供了新方向。

2019年，密歇根大学Melanie S. Sanford团队在《JACS》上报道了一种镍催化方法，可直接从芳基羧酸高效合成芳基硼酸（酯）。该方法条件温和、无需加碱，兼容多种硼试剂与羧酸底物，为合成提供了更简洁通用的新途径。

01 反应如何实现？

该反应的核心是镍催化剂驱动羧酸转化为硼酸酯。羧酸先被活化为酰氟中间体，继而在镍催化下脱羰，并与二硼试剂结合，生成目标产物。整个过程无需加碱，官能团兼容性好，且生成的 Ar-Ni-F 中间体活性适宜，可实现高效催化循环。

02 实验操作简述

✅ 活化：羧酸与TFFH、质子海绵在THF中室温反应。

✅ 硼化：加入镍催化剂与二硼试剂，115°C加热反应。

✅ 后处理：经萃取、干燥、柱层析即得产物。

该方法操作简便、重现性好，适用于克级制备，应用前景良好。

03 哪些分子适用？

从底物适用性数据来看，该方法对芳香酸、杂环酸等芳基羧酸表现出良好到优秀的收率。无论是带有醚、卤素、酯基等官能团的底物，还是双酸类分子，均可顺利转化，体现出优秀的官能团兼容性。

04 为什么选择这条新路径？

✅ 条件温和、免碱、操作简便
✅ 底物与硼试剂兼容性广
✅ 机制明确、催化剂稳定可循环
✅ 步骤简短，从酸直达硼酸酯

该研究为硼酸酯合成及分子修饰提供了新工具。阿拉丁将持续引进相关试剂与催化剂，助力您的研究更高效、更绿色。

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