【阿拉丁】氮杂吲哚手性胺D-DTTA盐:化学拆分新选择

【阿拉丁】氮杂吲哚手性胺D-DTTA盐:化学拆分新选择
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【阿拉丁】氮杂吲哚手性胺D-DTTA盐:化学拆分新选择

 

        在创新药研发中,手性二氢氮杂吲哚羧酸是构建许多活性药物的关键起始物料。传统依赖昂贵手性色谱的制备方式,成本高昂且难以放大。

        来自 Boehringer Ingelheim 的研究团队成功开发出一条全新合成路线,实现了关键中间体 (R)-1 的多公斤级规模制备,完全避免了昂贵色谱的使用。该工艺核心在于采用二对甲基苯甲酰酒石酸(D-DTTA) 进行高效的化学拆分,为手性四元中心的构建提供了经济、可靠的新策略。

 

一、阿拉丁提供核心拆分试剂

        该工艺的关键是使用D-DTTA作为拆分剂。与超临界流体色谱相比,化学拆分成本显著降低,立体选择性高,更适合规模化生产。阿拉丁可供应此类手性拆分酸及其盐,为工艺开发提供关键物料支持。

 

二、阿拉丁支持工艺优化与安全升级

        研究通过采用晶体吡啶三溴化物等更安全的试剂,优化了溴化步骤。同时,一锅法催化偶联与拆分母液循环利用的设计,提升了工艺的绿色与经济性。阿拉丁可提供相关试剂与中间体,助力此类工艺优化与安全放大。

 

三、阿拉丁陪伴从开发到放大

        该路线最终以稳健的8步工艺,成功实现百公斤级生产,并获晶体结构确认。阿拉丁能够伴随项目从研发到生产的不同阶段,提供包括D-DTTA、氨基吡啶甲酯、晶体溴化试剂等在内的系列产品,支持客户实现高效、可放大的合成路径。

 

产品货号 产品名称 规格或纯度
D119732 (-)-二-对甲氧苯酰-L-酒石酸 ≥97%
A167068 2-氨基-3-溴吡啶 ≥97%
D189190 D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸一水物 ≥99%
D107566 [1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯 Pd 14.5%
P160619 吡啶鎓三溴化物 ≥85%(T)

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