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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 13 篇同行评审文献引用。
概述
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。An antiproliferative 5-fluorouracil releasing compound
Information
Capecitabine (RO 09-1978) Capecitabine (RO 09-1978) is a tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, which achieves higher intratumoral 5-FU level with lower toxicity than 5-FU. Capecitabine treatment of HCT-15 cells causes condensation of DNA and induc
In vitro
Both LS174T WT and LS174T-c2 cells show significantly greater sensitivity to Capecitabine when cultivated in the same plates as HepG2 hepatoma with IC50 values of 890 and 630 μM in LS174T WT alone and cultivated with HepG2, respectively. In addition, for the LS174T-C2 subline, the IC50 falls from 330 ± 4 down to 89 ± 6 μm when cultivated in the same plates as hepatoma cells. Furthermore, Capecitabine induces apoptosis in a Fas-dependent manner, and shows a 7-fold higher cytotoxicity and markedly stronger apoptotic potential in thymidine phosphorylase (TP)-transfected LS174T-c2 cells.
In vivo
In the human cancer xenograft models studied, Capecitabine is more effective in a wider dose range and has a broader spectrum of antitumor activity than 5-FU, UFT or its intermediate metabolite 5\'-DFUR, which can be correlated with tumor dThdPase levels. Capecitabine inhibits tumor growth and metastatic recurrence after resection of human hepatocellular carcinoma (HCC) in highly metastatic nude mice model which is attributed to the high expression of platelet-derived endothelial cell growth factor in tumors.
Cell Data
cell lines：MV4-11 and RS4;11 cells
Concentrations：~1 mM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
pentyl 1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyl-tetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-ylcarbamate
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Capecitabine (RO 09-1978)
生化机理
卡培他滨（RO 09-1978）是一种具有肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯类药物，与 5-FU 相比，它能达到更高的瘤内 5-FU 水平，且毒性更低。卡培他滨处理 HCT-15 细胞会导致 DNA 凝集并诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胸腺嘧啶酸合成酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O)O
关联CAS
MeSH Entry Terms
capecitabine;N(4)-pentyloxycarbonyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine;Xeloda
分子量
359.35
Reaxy-Rn
12681864
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12681864&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 0.6 |
|---|
关联靶点（人）
TYMS
Tclin
胸苷酸合酶(Thymidylate synthase)
(0 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
98° (C=1,MeOH)
熔点
123 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
危险
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H350: 可能导致癌症
H360FD: 可能损害生育能力； 可能会伤害未出生的孩子
预防措施声明
P201: 使用前获取特殊说明
P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
WGK Germany
3
Merck Index
1754
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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