计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。 Selective antagonist for D4-dopamine receptor. Antagonist at 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, and 5-HT7 serotonin receptors.
Information
Clozapine (HF 1854, LX 100-129) is an atypical antipsychotic drug by acting as a5-HTantagonist, used in the treatment of schizophrenia.
In vitro
Clozapine (10, 20 mg/kg) significantly increases the number of Fos-positive neurons in the nucleus accumbens, medial prefrontal cortex and lateral septal nucleus. Clozapine induces zif268 but not c-fos mRNA in rat striatum, while Haloperidol induces c-Fos-like immunoreactivity in the caudate-putamen. Clozapine is more selective for D4 receptors compared to D2 receptors. Clozapine is a mixed but weak D1/D2 antagonist. Clozapine produces a marked facilitation (300-400%) of NMDA-evoked responses in a concentration-dependent manner with EC50 of 14 nM. Clozapine, but not haloperidol, produces bursts of excitatory postsynaptic potentials (EPSPs), which are blocked by glutamate receptor antagonists, suggesting that these EPSPs are the result of increasing release of excitatory amino acids. Clozapine is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. Clozapine potently antagonizes agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes.
In vivo
Clozapine\xa0exhibits an "inverted-U" shaped dose-response\xa0curve, reversing the\xa0apomorphine-induced loss of prepulse\xa0inhibition\xa0(PPI) at low doses but not at high doses in the rats.\xa0Clozapine\xa0decreases PPI independent of\xa0apomorphine\xa0treatment in the rats.\xa0
Cell Data
cell lines：LNCaP cells, PC3 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
HF 1854, LX 100-129 | 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Clozapine
生化机理
氯氮平（HF 1854，LX 100-129）是一种非典型抗精神病药物，具有 5-HT 拮抗剂的作用，用于治疗精神分裂症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
多巴胺 D2 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
227-313-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42
分子量
326.82
Reaxy-Rn
764984
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=764984&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.1 |
|---|
关联靶点（人）
DRD1
Tclin
D（1A）多巴胺受体(D(1A) dopamine receptor)
(9 活性数据)
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(40 活性数据)
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(62 活性数据)
HRH4
Tchem
组胺 H4 受体(Histamine H4 receptor)
(6 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(13 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(2 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(4 活性数据)
CHRM5
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M5(Muscarinic acetylcholine receptor M5)
(3 活性数据)
CHRM3
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3(Muscarinic acetylcholine receptor M3)
(3 活性数据)
CHRM4
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4(Muscarinic acetylcholine receptor M4)
(4 活性数据)
ADRA2B
Tclin
α-2B 肾上腺素受体(Alpha-2B adrenergic receptor)
(3 活性数据)
CHRM2
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M2(Muscarinic acetylcholine receptor M2)
(1 活性数据)
ADRA2C
Tclin
α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor)
(4 活性数据)
HTR2A
Tclin
5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A)
(40 活性数据)
HTR7
Tclin
5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7)
(28 活性数据)
ADRA1B
Tclin
α-1B 肾上腺素受体(Alpha-1B adrenergic receptor)
(2 活性数据)
CHRM1
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1(Muscarinic acetylcholine receptor M1)
(11 活性数据)
ADRA2A
Tclin
α-2A 肾上腺素受体(Alpha-2A adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA1D
Tclin
α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA1A
Tclin
α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor)
(5 活性数据)
HTR2C
Tclin
5-羟色胺受体 2C(5-hydroxytryptamine receptor 2C)
(28 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(4 活性数据)
HTR3A
Tclin
5-羟色胺受体 3A(5-hydroxytryptamine receptor 3A)
(3 活性数据)
HTR6
Tchem
5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6)
(20 活性数据)
HTR2B
Tclin
5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B)
(5 活性数据)
H1F0
Tchem
组蛋白H1.0(Histone H1.0)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(15 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 37 mg/mL (201.53 mM); Water: 37 mg/mL (201.53 mM); Ethanol: 37 mg/mL (201.53 mM);
熔点
182-184℃
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
3
RTECS
HP1750000
Merck Index
2423
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 5786-21-0，分子式为 C18H19ClN4，分子量为 326.82 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
📚 按应用领域分类引用文献
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