计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。
Information
CB-5083 CB-5083 is a potent, selective, and orally bioavailable p97 AAA ATPase inhibitor with IC50 of 11 nM. Phase 1.
In vitro
In A549 cells, CB-5083 causes significant K48 poly-ubiquitinated protein and CHOP accumulation as well as p62 reduction, and kills tumor cells with IC50 of 680 nM.
In vivo
In mice bearing human HCT 116 colon tumor xenografts, CB-5083 (75 mg/kg, p.o.) significantly inhibits tumor growth. In mice bearing established human AMO-1 multiple myeloma and A549 lung carcinoma tumor xenografts, CB-5083 (100 mg/kg, p.o.) also results in significant tumor growth inhibition.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~40.0 μM
Incubation Time：72 h
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CB-5083
生化机理
CB-5083 是一种强效、选择性、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂，IC50 为 11 nM。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC2=C(C=CC=C2N1C3=NC4=C(COCC4)C(=N3)NCC5=CC=CC=C5)C(=O)N
分子量
413.47
Reaxy-Rn
26539278
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=26539278&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.748 |
|---|---|
| hba_count | 4 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 5 |
关联靶点（人）
VCP
Tchem
过渡内质网ATP酶(Transitional endoplasmic reticulum ATPase)
(6 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
82
DMSO(mM) Max Solubility
198.3215227
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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