Candesartan (CV-11974), AT 1 受体拮抗剂

CAS: 139481-59-7 货号: C408360 分子式: C24H20N6O3 分子量: 440.45 EC号: 604-138-8
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
坎地沙坦(CV-11974)
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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C408360-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。

概述

Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。A selective angiotensin II receptor antagonist.

Information

Candesartan (CV-11974) Candesartan (CV-11974) is an angiotensin II receptor antagonist with IC50 of 0.26 nM.
In vitro

Candesartan binds with high specificity to the angiotensin II AT1 receptors in CHO-AT1 cells with K−1 of 0.001 min−1. Candesartan does not affect cell viability or proliferation but increases the expression of VEGF and interleukin-8 in the cultured medium of KU-19-19 cells. Candesartan (0.1 nM) could reduce the maximal contractile response to angiostensin II by approximately 50%.

In vivo

Candesartan (10 mg/kg) inhibits the growth of engrafted tumors and reduces the microvessel density and VEGF expression in a mouse KU-19-19 xenograft model Candesartan (0.5 mg/kg) decreases blood pressure and inhibits AT1 binding in the subfornical organ (SFO), paraventricular nucleus of the hypothalamus (PVN), nucleus of the solitary tract (NTS) and area postrema (AP) in WKY rats. Candesartan (0.3 mg/kg) pretreatment decreases the infarct area by 31% in adult spontaneously hypertensive rats, reduces the CBF decrease at the peripheral area of ischemia and the cortical volume of severe ischemic lesion.
Cell Data

cell lines:NCI-H2228 cells

Concentrations:10 μM

Incubation Time:48 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名
坎地沙坦(CV-11974)
英文别名
1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Candesartan (CV-11974)
生化机理
坎地沙坦(CV-11974)是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 值为 0.26 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
AT 1 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
604-138-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O
关联CAS
NSC Number
759858
MeSH Entry Terms
2-ethoxy-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid;2-ethoxy-7-carboxy-1-(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methylbenzimidazole;candesartan;CV 11974;CV-11974;CV11974
分子量
440.45
Reaxy-Rn
9232176
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9232176&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.1
关联靶点(人)
AGTR1 Tclin 1型血管紧张素II受体(Type-1 angiotensin II receptor) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
凝固点
183-185°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09
信号词
Warning
危险声明

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P391: 收集溢出物

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
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