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四唑(Tetrazole)科研选型指南:从基本概念到结构特征、分类与应用场景、选型要点及产品导航(表1–表4)

从结构到应用:四唑为何在药物、材料与科研中都很重要

 

         本文所说的“四氮唑/四唑”对应英文 tetrazole。为便于阅读,下文统一称 四唑。四唑是一个由 1 个碳原子和 4 个氮原子组成的五元含氮杂环。它的重要性不在于“氮很多”这一点本身,而在于这个小环同时具备 平面性、芳香性、可电离性、较强的氢键参与能力以及多氮配位潜力,因此在药物化学、配位化学、材料研究、细胞分析和核酸化学中都非常有代表性。



一、为什么四唑值得单独认识?

 

         四唑并不是最早就被广泛重视的杂环,但自 20 世纪中后期起,它在医药、农业、生物化学与含能材料等方向的研究明显加速。一个核心原因是:四唑环既能提供“高氮杂环”的电子与配位特征,又常常能在分子设计中替代某些常见官能团,尤其是羧酸类片段。

 

         在药物化学中,四唑最经典的角色之一是作为羧酸的生物电子等排体(bioisostere);在材料和配位化学中,它又能借助多氮位点参与构筑配位网络与功能材料。

 

二、基本概念:四唑是什么?

 

         从最基础的层面看,四唑可以理解为一种高氮五元杂环。母体四唑由一个碳和四个氮构成环骨架;其衍生物则是在环上不同位置引入取代基后得到的一大类化合物。科研中常见的并不是“裸四唑”本身,而是 5-取代四唑、1,5-二取代四唑、氨基四唑、硫代四唑、四唑鎓盐以及稠合/桥连型四唑衍生物 等。

 

         不同类型的四唑,在酸性、配位能力、反应活性、药代性质和材料性能上差异很大,因此“四唑”更像是一个功能骨架家族,而不是单一分子。

 

三、四唑的结构特色

 

可以分四步理解

 

1)它是一个高氮、平面的五元环

         四唑环是平面、共轭的含氮杂环。高氮含量使它具有很鲜明的电子特征,也赋予其在配位、分子识别和高能材料方向上的潜力。四唑相关文献中反复强调:其平面骨架和多氮共轭体系,是它能同时服务于药物化学与材料化学的重要基础。

 

2)它存在互变异构,不能只把它看成“固定画法”的一个环

         四唑可涉及 1H、2H 等互变形式;文献还讨论过 5H 形式,但常见、稳定且最有实际意义的还是 1H/2H 相关体系。一般而言,5H 形式多被视为相对高能的互变体,更可能在特定取代、强外场/溶剂或特殊研究条件下被讨论;在多数常规有机合成与药物化学语境中,1H/2H 互变才是决定谱图判读、位点归属与结合/配位模式的主要因素。

 

         对取代四唑来说,互变异构会影响 NMR 判读、取代位点归属、反应区域选择性以及与靶标/金属的结合方式。因此,四唑并不是“画成一个环就结束”的骨架,它有明确的构型与电子分布问题需要考虑。

 

3)它有可观的酸性,因此常能模拟羧酸

在药物化学中,“四唑替代羧酸”通常特指 5-取代-1H-四唑(保留 N–H 的 tetrazolic acid)这一路径:它保留可电离的 N–H,因此在酸性识别与离子相互作用上更接近羧酸。相对地,N-取代/1,5-二取代四唑往往呈现不同的电离与相互作用逻辑,更常被作为结构/构象等排体或连接片段来讨论,而不是简单的“羧酸盐模拟”。

 

四唑酸(尤其 5-取代-1H-四唑)常被报道与羧酸酸性接近,常见 pKa 区间约 4.5–4.9;但该数值会随 5 位取代基的电子效应、溶剂与离子强度而发生可观偏移,实际项目应以具体片段与测定条件为准。这意味着在生理 pH 附近,很多四唑基团会以去质子化形式存在,从而能够参与离子相互作用和氢键网络;也正因如此,四唑常被用来替代羧酸。

 

4)它不是“等同于羧酸”,而是“像羧酸,但又不完全一样”

         四唑之所以常被选作羧酸替代体,不仅因为酸性接近,还因为它同样是平面、离域的酸性片段;但它略大、负电荷分布更离域、氢键环境延展得更远,而且通常比对应羧酸盐更疏脂一些。这也是它的价值所在:它不是简单复制羧酸,而是在保留酸性识别能力的同时,带来不同的空间和电子分布。

 

四、四唑分类

 

分类维度

代表类型

结构/性质要点

常见科研意义

按母核状态

1H-/2H-四唑

存在互变异构;电子分布与谱图判读需注意

基础结构研究、反应机理、位点选择性分析

按取代方式

5-取代四唑

最常见、最实用的一类

药物化学中常作羧酸替代体

按取代方式

1,5-二取代四唑

进一步调节疏水性、构象与结合方式

先导优化、功能分子设计

按官能化方向

氨基四唑、羟基/硫代四唑等

可显著改变酸性、配位和反应性

配位化学、含能材料、中间体化学

按离子化形式

四唑鎓盐(tetrazolium salts)

带正电,能被还原为有色甲臜(formazan)

MTT/XTT 等细胞活性或酶活检测

按骨架复杂度

稠合/桥连/多四唑体系

多位点、多配位、多响应

功能材料、MOF/配位聚合物、含能体系

 

         备注:上表反映的是四唑家族最常见的科研分类逻辑:按互变与取代看“结构”,按官能化与离子形式看“功能”,按骨架复杂度看“应用场景”。

 

五、四唑常应用在哪些领域,起到哪些独特作用

 

应用领域

四唑发挥的核心作用

代表说明

药物化学

作为羧酸生物电子等排体,保留酸性识别能力,同时改变疏水性与电荷分布

在 AT1 受体拮抗剂中非常经典,如 losartan、valsartan、candesartan 等

抗菌/抗肿瘤/代谢疾病先导设计

提供稳定的含氮杂环骨架,参与氢键、离子与疏水识别

四唑骨架已见于多类活性分子研究中

细胞与酶活分析

四唑鎓盐可被还原成有色甲臜,用于比色读出

MTT 属于典型四唑鎓盐体系

配位化学/功能材料

多个 N 位点可作为配位点或桥联位点

可构筑配位聚合物、发光/铁电/介电相关材料

核酸化学

作为酸性活化剂参与寡核苷酸磷酰胺化学

1H-tetrazole 是经典磷酰胺体法活化剂之一

含能材料

高氮含量、较高生成焓、可设计多种含能衍生物

四唑基常作为高氮含能骨架单元

 

         补充:这些用途看起来跨度很大,但背后逻辑是一致的:四唑把“高氮杂环的电子特征”与“可工程化的官能团行为”结合到了一起。它既能像药物中的酸性识别片段,也能像材料中的多齿配体,还能变成分析体系中的可显色离子结构。

 

六、四唑有哪些独特作用

 

1)在药物化学中,它最常用来“替代羧酸,但不只是替代羧酸”

         四唑最经典的独特作用,是在不完全丢失酸性识别能力的前提下,给分子带来不同于羧酸的空间、电性与疏水性。这使它在某些项目中成为更优的酸性片段选择。AT1 受体拮抗剂的发展就是典型案例:在一系列相关分子中,tetrazole 版本的 losartan 成为了经典成功结构。

 

2)在材料与配位中,它能同时充当“含氮骨架”和“连接节点”

         四唑含有多个潜在配位氮位点,适合作为桥联配体或多位点配体,用于构筑配位聚合物和网络结构。相关文献中已经报道四唑配位聚合物可表现出 二次谐波、荧光、铁电和介电 等性质,这说明四唑不是单纯的“有机合成中间体”,也是功能材料设计中的结构工具。

 

3)在分析检测中,它把“生化过程”变成“可读颜色”

         很多研究人员第一次接触四唑相关体系,不是在药物化学,而是在细胞实验里。像 MTT 这样的四唑鎓盐可在代谢活跃细胞中被还原成有色产物,用于细胞活性、增殖或脱氢酶相关读出。这类应用的关键不是中性四唑,而是 四唑鎓盐—甲臜体系。这一点在概念上需要区分清楚。

 

4)在核酸化学中,它解决了“高效活化又要便于操作”的问题

         IUPAC 相关资料显示,在经典的寡核苷酸磷酰胺体法中,tetrazole 被选择为酸性活化剂,一个重要原因是它可升华纯化、可作为无水固体储存、可在无水乙腈中维持使用条件,因此更适合常规 DNA 合成流程。换句话说,在这里四唑解决的是一个很实际的科研问题:把高反应性活化步骤做得更可操作、更可重复。

 

七、什么时候需要优先考虑选择四唑

 

科研场景

何时考虑四唑

选择理由

药物先导优化

当分子里有羧酸,但需要重新平衡活性、结合模式与理化性质时

四唑常可提供接近的酸性识别,同时改变疏水性和电荷分布

靶点结合设计

当需要酸性位点与碱性残基形成较稳定相互作用时

四唑去质子化后可参与离子/氢键网络

配位材料设计

当需要多氮配体、桥联节点或构筑高维网络时

多氮位点适合桥联金属中心

细胞分析/酶活检测

当需要可视化、比色化的代谢读出时

四唑鎓盐可转化为有色甲臜

DNA/RNA 合成

当采用磷酰胺体策略进行寡核苷酸组装时

tetrazole 可作为经典活化剂

含能骨架设计

当目标是高氮、可调结构单元时

四唑具有较高氮含量和良好的含能骨架价值

 

八、选择四唑时有哪些注意事项

 

注意点

为什么重要

不能把四唑简单当作“羧酸的完全等价替代”

虽然酸性接近,但四唑更大、负电荷更离域、氢键分布更外扩,结合模式可能改变

需要关注互变异构与位点归属

1H/2H 互变会影响谱图、命名、反应位点与结合解释

需要评估 pKa、溶解度与膜通透性

四唑常在生理条件下带负电,可能改善也可能损害整体 ADME 平衡

需要核对代谢与成盐行为

四唑环可能发生 N-葡萄糖醛酸化等代谢(ARB 如 losartan/candesartan 有报道);评估需同时关注代谢通路与体内暴露,不只看活性。

需要分清“中性四唑”和“四唑鎓盐”

两者在电荷、用途和实验逻辑上完全不同

合成阶段要重视安全

5-取代-1H-四唑常由腈与叠氮试剂 [3+2] 环加成制得;注意叠氮风险及部分高氮体系的放热、热分解与冲击/摩擦敏感性,优先采用控温、滴加/分段加料、充分淬灭。

放大实验要单独做风险评估

放大实验要单独做风险评估:四唑体系的安全性受 取代基、盐型、含能状态、溶剂体系与叠氮/叠氮酸(HN₃)相关副反应影响很大,放大前应进行分步量热/气体风险与工艺边界评估,不能用小试经验直接外推。

 

九、四唑相关产品选型导航:按科研任务快速定位表1–表4

 

场景标签

科研任务 / 实验需要

建议优先查看

选表逻辑

四唑骨架合成

需要从四唑母核出发做结构修饰,合成 5-取代四唑、N-取代四唑或带羧基/氨基/巯基的四唑衍生物

表1:四唑基础构建块、官能化中间体与双 N 配体

表1集中的是四唑母体及常见官能化中间体,如甲基、氨基、羧酸、酯、乙酸、苯基、巯基和吡啶基四唑,适合“从基础骨架往外扩展”的合成路线设计。

羧酸电子等排体设计

在药物或先导化合物中,希望用四唑替代羧酸,优化酸性、代谢稳定性或受体结合特征

表1:四唑基础构建块、官能化中间体与双 N 配体

表1包含 5-苯基四唑、四唑羧酸、四唑乙酸等典型片段,最贴近“把四唑作为羧酸替代基引入分子”的药化设计需求。

配位化学 / MOF / 功能材料

需要带多个配位位点的含氮配体,用于金属配合物、配位聚合物、MOF、发光或磁性材料研究

表1:四唑基础构建块、官能化中间体与双 N 配体

表1中的吡啶基四唑、氨基四唑、巯基四唑同时具备四唑 N、吡啶 N、氨基或硫配位位点,更适合材料与配位方向选型。

高氮化合物 / 含能材料

需要高氮骨架,用于含能材料、气体发生剂或高氮功能分子研究

表1:四唑基础构建块、官能化中间体与双 N 配体

表1中的 5-氨基四唑及其一水合物是高氮四唑中的代表性起始原料,和这类研究任务最直接对应。

DNA / RNA 固相合成

进行寡核苷酸磷酰胺化偶联,需要选择 tetrazole 类活化剂以提升偶联效率

表2:寡核苷酸合成活化剂与 NMTT 相关含硫四唑

表2集中的是 tetrazole、ETT、BTT、Activator 42 等核酸合成常用活化剂,直接对应自动或手动寡核苷酸合成的关键步骤。

困难单体偶联优化

遇到位阻较大单体、RNA 单体或偶联效率不稳定,希望筛选更强或更合适的活化剂

表2:寡核苷酸合成活化剂与 NMTT 相关含硫四唑

表2不仅有经典 tetrazole,还有 ETT、BTT、Activator 42 这类更偏“效率优化型”的活化剂,适合做偶联条件比较与工艺优化。

头孢 NMTT 侧链机理研究

关注 NMTT 侧链释放、双硫仑样反应、ALDH 抑制或凝血相关风险机制

表2:寡核苷酸合成活化剂与 NMTT 相关含硫四唑;表4:含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

表2给出 NMTT 本体参考化合物,适合做机理验证;表4给出实际带 NMTT 侧链的头孢/氧头孢药物,适合做药物层面的比较研究,两表常需联用。

细胞活力 / 细胞毒性检测

需要进行 MTT、MTS、XTT、WST-1、WST-8 等比色法检测细胞增殖、活力或药物毒性

表3:四唑鎓显色、细胞活力与呼吸活性检测试剂

表3专门收录四唑鎓显色体系,是细胞活力检测最直接的试剂来源;其中 MTT 适合经典方案,WST / XTT / MTS 更适合水溶性、便捷读数场景。

高通量药筛 / 96孔板快速检测

希望减少结晶溶解步骤,提高检测通量和操作便利性

表3:四唑鎓显色、细胞活力与呼吸活性检测试剂

表3中的 MTS、XTT、WST-1、WST-8 都属于更适合板式高通量检测的水溶性 tetrazolium 体系,选型比单看 MTT 更有针对性。

微生物活性 / 呼吸代谢检测

需要检测微生物呼吸活性、菌落活性、脱氢酶活性或环境样品中的活跃细胞

表3:四唑鎓显色、细胞活力与呼吸活性检测试剂

表3中的 CTC、TTC、INT、NBT 更偏微生物、环境样品与氧化还原代谢读出,和“呼吸活性 / 脱氢酶活性”实验直接对应。

ROS / 氧化还原显色

需要检测超氧阴离子、氧化还原酶活性,或做 BCIP/NBT 等经典显色体系

表3:四唑鎓显色、细胞活力与呼吸活性检测试剂

表3中的 NBT 属于经典 ROS / 氧化还原显色底物,比一般“细胞活力试剂”更适合这类实验目的。

ARB 药理 / 受体研究

研究 AT1 受体拮抗剂、血管紧张素 II 通路,或进行联苯四唑类降压药对照实验

表4:含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

表4集中的是 losartan、valsartan、irbesartan、olmesartan、candesartan 等联苯四唑 ARB,是该方向最直接的药理与对照品来源。

前药 / 活性体比较

需要比较前药与活性体之间的差异,如吸收、转化、活性或制剂行为

表4:含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

表4同时收录坎地沙坦酯/坎地沙坦、奥美沙坦酯/奥美沙坦,便于做“前药—活性体”成对比较。

抗菌药药敏 / β-内酰胺比较

需要选择带 NMTT 侧链的头孢/氧头孢类抗菌药进行药敏、机制或安全性比较

表4:含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

表4中 cefamandole、cefmetazole、cefoperazone、cefotetan、latamoxef 属于该类代表药物,适合做抗菌活性与 NMTT 相关风险并行评估。

含四唑已上市药物研究

需要 API、对照品或方法学对象,关注四唑药效团在真实药物中的应用

表4:含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

表4覆盖 ARB、tedizolid phosphate、azosemide 及含 NMTT 侧链抗菌药,最适合从“实际药物应用”角度理解四唑骨架价值。

 

表1|四唑基础构建块、官能化中间体与双 N 配体

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

烷基取代四唑构建块

4076-36-2

M101657

5-甲基四唑

≥98%

小体积烷基取代四唑模型底物;常用于结构-酸性/脂溶性调节、含氮杂环方法学研究及下游官能团化中间体制备。

N-烷基四唑构建块

16681-77-9

M157962

1-甲基-1H-四唑

≥98%(GC)

N-甲基化四唑模型底物;用于研究四唑 N-取代规律、药化片段衍生化,以及后续含硫/含官能团四唑合成。

氨基四唑高氮构建块(含能/配位/材料)

4418-61-5

A151135

5-氨基-1H-四唑

≥98%

高氮含量四唑代表;常用于含能材料、气体发生剂、配位化学和高氮功能分子合成,也是构建多氮骨架的重要起始原料。

氨基四唑高氮构建块(含能/配位/材料)

15454-54-3

A138292

5-氨基四氮唑 一水合物

≥99%

5-氨基四唑的一水合物形式;同样是高氮骨架与气体发生剂常用原料,也适用于配位聚合物与高氮功能材料研究。

四唑羧酸酯构建块(药化中间体)

55408-10-1

E404455

1H-四氮唑-5-甲酸乙酯

≥98%

常用四唑羧酸酯中间体;比相应羧酸更便于储存和后续“酯水解—偶联”两步操作,适合快速搭建 5-取代四唑系列。

四唑羧酸构建块(药化/配位)

75773-99-8

H590096

2H-1,2,3,4-四唑-5-羧酸

≥95%

高极性含氮羧酸构建块;常用于将四唑作为羧酸电子等排体引入候选分子,也用于配位化学与功能材料前体研究。

四唑乙酸构建块(药化/配位)

21743-75-9

H138498

1H-四唑-5-乙酸

≥98%(T)

同时带四唑与羧甲基,是常用双功能中间体;适用于药物/农药分子四唑化改造、酰胺偶联与配位化学研究。

芳基四唑羧酸电子等排体构建块

18039-42-4

P132923

5-苯基-1H-四氮唑

≥99%

经典 5-取代四唑代表;常作为羧酸电子等排体模板,用于药物先导优化、偶联/取代方法学与配位配体设计。

巯基/硫代四唑功能构建块(配位/防腐/合成)

86-93-1

M157966

5-巯基-1-苯基-1H-四唑

≥98%(HPLC)(T)

含巯基芳基四唑,兼具软配位位点与四唑环;常作铜/铜合金缓蚀剂、金属配体及含硫四唑中间体,用于表面保护、配位化学与后续硫醚化衍生。

吡啶基四唑双 N 配体/药化构建块

33893-89-9

P138692

5-(2-吡啶基)-1H-四唑

≥98%

兼具吡啶 N 与四唑 N,邻位布局更利于螯合配位;常用于金属配合物/MOF 配体、杂芳环药化片段和催化材料前体。

吡啶基四唑双 N 配体/药化构建块

3250-74-6

H192734

5-(3-吡啶基)-1H-四唑

≥98%

间位连接有利于桥联配位;常见于配位聚合物、MOF、发光/磁性材料前体,也可作为杂芳环药化中间体。

吡啶基四唑双 N 配体/药化构建块

14389-12-9

P189019

5-(4-吡啶基)-1H-四唑

≥97%

对位线性桥联特征明显;常用于构建一维/二维配位网络、MOF 与功能杂环材料,也可作为药化杂芳片段。

 

表2|寡核苷酸合成活化剂与 NMTT 相关含硫四唑

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

经典四唑母体/寡核苷酸合成活化剂

288-94-8

T109596

四氮唑

≥98%

四唑母体化合物;既是 5-取代四唑合成的重要起点,也是寡核苷酸磷酰胺化偶联的经典活化剂,常用于 DNA/RNA 固相合成。

寡核苷酸合成活化剂(磷酰胺化)

89797-68-2

E111310

5-乙硫基四氮唑(ETT)

≥98%

常用核酸合成活化剂;用于 DNA/RNA 磷酰胺单体偶联,较经典 tetrazole 通常具有更强活化能力与更好的乙腈溶解性,适合提高偶联效率。

寡核苷酸合成活化剂(磷酰胺化)

21871-47-6

B115197

5-苄硫基四氮唑

≥98.5%

常用 BTT 活化剂;在 RNA 单体或位阻较大的磷酰胺单体偶联中较有优势,适合提高核酸合成效率与纯度。

寡核苷酸合成活化剂(高效芳基四唑)

175205-09-1

A167937

活化剂42 溶液

70-77 g/L (Activator 42 content, titration)

高酸度芳基四唑活化剂;用于核酸磷酰胺化偶联,尤其适合较难偶联单体和自动 DNA/RNA 合成条件优化。

NMTT 侧链相关参考化合物(头孢侧链/机理研究)

13183-79-4

M106465

5-巯基-1-甲基四唑(MMT)

≥98%

NMTT 本体参考化合物;常用于研究含 NMTT 侧链头孢相关 ALDH 抑制、双硫仑样反应与凝血风险机理,也可作含硫四唑配体或表面修饰小分子。

 

表3|四唑鎓显色、细胞活力与呼吸活性检测试剂

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

四唑鎓呼吸活性探针(微生物/环境)

90217-02-0

C332686

5-氰基2,3-二(对甲苯基)四唑氯化物(CTC)

——

经典微生物呼吸活性红氧化还原探针;被活跃呼吸细胞还原后形成有色/荧光 formazan,常用于流式、荧光显微和环境样品中“活跃细胞”识别。

四唑鎓显色剂(微生物/脱氢酶)

298-96-4

T395987

2,3,5-三苯基氯化四氮唑 溶液

适用于微生物学

经典 TTC 显色体系;活细胞还原后生成红色 formazan,常用于菌落计数、食品/水样微生物分析及脱氢酶活性测定。

四唑鎓脱氢酶/呼吸活性显色剂

146-68-9

I105499

碘硝基四唑紫(INT)

≥98%

常作脱氢酶/呼吸链电子传递显色底物;用于微生物活性、土壤脱氢酶以及组织/细胞氧化还原研究。

四唑鎓氧化还原/ROS显色剂

298-83-9

N274358

氯化硝基四氮唑蓝

超纯级

常用于超氧阴离子/ROS 显色和 BCIP/NBT 显色体系,也用于脱氢酶与氧化还原活性可视化,是经典生化显色底物。

四唑鎓细胞活力检测试剂

298-93-1

D274386

噻唑蓝染料

超纯级

经典细胞活力/增殖比色法底物;广泛用于药筛、细胞毒性和增殖实验,但形成不溶性 formazan,通常需要额外溶解步骤。

水溶性四唑鎓细胞活力检测试剂

138169-43-4

M275698

MTS试剂

≥95%(HPLC)

水溶性四唑鎓底物;常与电子耦联试剂配套用于活细胞数、化疗药敏和细胞毒性快速比色检测。

水溶性四唑鎓细胞活力检测试剂

111072-31-2

X100982

XTT钠盐

≥90%

水溶性 tetrazolium;用于细胞活力/增殖检测,较 MTT 省去晶体溶解步骤,也常用于真菌和生物被膜代谢活性评价。

水溶性四唑鎓细胞活力检测试剂

150849-52-8

H769893

水溶性四氮唑-1(WST-1)

≥96%

水溶性细胞活力底物;适用于 96 孔板细胞增殖、细胞毒性和药物敏感性实验,读数与活细胞代谢活性相关。

水溶性四唑鎓细胞活力检测试剂

193149-74-5

W113061

水溶性四氮唑-8(WST-8)

≥98%

高灵敏水溶性 tetrazolium;常用于 CCK-8 细胞计数、增殖/毒性评价,产物水溶、无需结晶溶解步骤,适合高通量检测。

 

表4|含四唑药物与含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

 

分类

Cas编号

阿拉丁货号

名称

规格或纯度

产品特色与应用

联苯四唑ARB前药

145040-37-5

C129307

坎地沙坦酯

Moligand™, ≥98%

典型联苯四唑 ARB 前药;口服后转化为坎地沙坦,常用于 AT1 受体拮抗剂研究、API/对照与前药设计比较。

联苯四唑ARB前药

144689-63-4

O129301

奥美沙坦酯

Moligand™, ≥98%

奥美沙坦前药,保留联苯四唑关键药效团;用于 AT1 受体药理、制剂与前药转化研究。

联苯四唑ARB活性药

139481-59-7

C1372323-GMP

Candesartan

——

典型联苯四唑 ARB 活性药;用于 AT1 受体阻断研究、原料药/对照品分析及药效机制验证。

联苯四唑ARB活性药

144689-24-7

O124944

奥美沙坦

≥98%

典型联苯四唑 ARB 活性体;四唑环是关键酸性结合片段,常用于受体药理、原料药分析与制剂研究。

联苯四唑ARB活性药

138402-11-6

I129263

伊贝沙坦

Moligand™, ≥98%

联苯四唑 ARB 代表之一;常用于高血压相关药理、AT1 受体实验、API/对照与分析方法开发。

联苯四唑ARB活性药

137862-53-4

V129241

缬沙坦

Moligand™, ≥98%(HPLC)

常见联苯四唑 ARB;用于 AT1 受体阻断、原料药/杂质分析及制剂研究,是四唑药效团应用的经典实例。

联苯四唑ARB活性药

114798-26-4

L335345

洛沙坦

Moligand™, ≥97%

联苯四唑 ARB 的代表性分子;四唑环是关键受体结合片段,常用于药理学、SAR 与原料药分析研究。

联苯四唑ARB活性药(钾盐)

124750-99-8

L129227

氯沙坦钾

≥99%

氯沙坦钾盐是经典联苯四唑 ARB;常用于 AT1 受体药理、对照品分析和制剂/盐型研究。

含四唑药物(抗菌药)

856867-55-5

T413160

磷酸特地唑胺

≥98%

四唑-氧唑烷酮类抗菌药前药;用于耐药革兰阳性菌研究、抗菌药敏实验、机制研究以及 API/对照品分析。

含四唑药物(利尿剂)

27589-33-9

A353269

阿佐塞米

Moligand™,≥97%

含四唑磺酰胺骨架的袢利尿剂;用于利尿药理、转运体/离子共转运研究,以及 API/对照品和分析方法开发。

含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

34444-01-4

C608445

cefamandole

Moligand™

含 NMTT 侧链的第二代头孢代表;用于经典 β-内酰胺抗菌对照、药敏实验及 NMTT 侧链释放/安全性研究。

含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

56796-20-4

C337221

头孢美唑

Moligand™, ≥99%

含 NMTT 侧链的头霉素类抗菌药;常用于厌氧菌/肠杆菌相关研究,也可作为 NMTT 相关凝血风险机制研究的代表化合物。

含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

62893-19-0

C129902

头孢哌酮

Moligand™, ≥98%

含 NMTT 侧链的第三代头孢代表;常用于抗菌药敏、联合用药和制剂研究,同时是 NMTT 侧链不良反应讨论中的典型分子。

含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

69712-56-7

C351756

头孢替坦

Moligand™, ≥96%

含 NMTT(1-甲基-1H-四唑-5-硫基)侧链的头霉素类抗菌药;用于抗菌活性/药敏研究,也常作为 NMTT 侧链相关凝血风险与双硫仑样反应讨论的代表化合物。

含 NMTT 侧链头孢/氧头孢类抗菌药

64952-97-2

L611456

latamoxef

Moligand™

含 NMTT 侧链的氧头孢类广谱抗菌药;常用于抗菌药效、药敏与 β-内酰胺类比较研究,也可作为 NMTT 相关安全性研究代表物。

 

注:以上为阿拉丁代表产品,更多产品规格请关注文末产品清单或可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。

 

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《四唑(Tetrazole)科研选型指南:从基本概念到结构特征、分类与应用场景、选型要点及产品导航(表1–表4)》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年3月11日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/tetrazole-research-selection-guide.html
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