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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
CYC116 is a potent inhibitor ofAurora A/BwithKiof 8.0 nM/9.2 nM, is less potent to VEGFR2 (Kiof 44 nM), with 50-fold greater potency than CDKs, not active against PKA, Akt/PKB, PKC, no effect on GSK-3α/β, CK2, Plk1 and SAPK2A. Phase 1.
In vitro
The most Aurora-selective CYC116 shows inhibitory effect on Aurora A and B kinases 50-fold more potently than any of the CDKs assayed. CYC116 is initially screened against a panel of human leukemia and solid tumor cell lines using an MTT antiproliferative assay. The results show that CYC116 has broad-spectrum antitumor activity and shows specific cytotoxicity against the acute myelogenous leukemia cell line MV4-11 with IC50 of 34 nM. In addition, anti-proliferative activity of CYC116 is found to be associated with Aurora A and B modulation such as, inhibition of Aurora autophosphorylation, reduction of histone H3 phosphorylation, polyploidy, followed by cell death, resulting from a failure in cytokinesis.
In vivo
Mice bearing subcutaneous NCI-H460 xenografts are given CYC116 orally for 5 days, at dose levels of 75 and 100 mg/kg q.d. It leads to tumor growth delays of 2.3 and 5.8 days, which translated into specific growth delays of 0.32 and 0.81, respectively.
Cell Data
cell lines：K562 cell lines
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 or 96 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
CYC116
生化机理
CYC116 是 Aurora A/B 的强效抑制剂，Ki为 8.0 nM/9.2 nM，对 VEGFR2 的作用较弱（Ki为 44 nM），比 CDK 的作用强 50 倍，对 PKA、Akt/PKB、PKC 无活性，对 GSK-3α/β、CK2、Plk1 和 SAPK2A 无影响。第 1 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(SC(=N1)N)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4
分子量
368.46
Reaxy-Rn
11324028
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11324028&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSNK2A2
Tchem
酪蛋白激酶 II 亚基 α'(Casein kinase II subunit alpha')
(1 活性数据)
CDK17
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 17(Cyclin-dependent kinase 17)
(1 活性数据)
STK26
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 26(Serine/threonine-protein kinase 26)
(1 活性数据)
FECH
Tchem
亚铁螯合酶，线粒体(Ferrochelatase, mitochondrial)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(2 活性数据)
TTK
Tchem
双特异性蛋白激酶 TTK(Dual specificity protein kinase TTK)
(1 活性数据)
PLK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4)
(1 活性数据)
BMP2K
Tchem
BMP-2诱导蛋白激酶(BMP-2-inducible protein kinase)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(3 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
AAK1
Tchem
AP2 相关蛋白激酶 1(AP2-associated protein kinase 1)
(1 活性数据)
ACAD10
Tchem
酰基辅酶 A 脱氢酶家族成员 10(Acyl-CoA dehydrogenase family member 10)
(1 活性数据)
NUAK2
Tchem
NUAK 家族 SNF1 类激酶 2(NUAK family SNF1-like kinase 2)
(1 活性数据)
NQO2
Tchem
核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone])
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 69 mg/mL (219.95 mM); Ethanol: 25 mg/mL (79.69 mM); Water: ˂1 mg/mL
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214590 |
分析证书 | C408469 |
技术文档和文章
溶液计算器
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