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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Phase 3。
Information
Cediranib (AZD2171, NSC-732208) is a highly potentVEGFR(KDR)inhibitor withIC50of <1 nM, also inhibits Flt1/4 withIC50of 5 nM/≤3 nM, similar activity against c-Kit and PDGFRβ, 36-, 110-fold and >1000-fold selective more for VEGFR than PDGFR-α, CSF-1R and F
In vitro
Cediranib inhibits VEGF-stimulated proliferation with IC50 of 0.4 nM. Cediranib suppresses PDGF-AA with IC50 of 0.04 μM in MG63 cell lines. Cediranib has been shown to block Flt1-associated kinase with IC50 of 5 nM and VEGF-C and VEGF-D receptor Flt-4 with IC50 less than 3 nM. In addition, the IC50 values for inhibition of c-Kit and PDGFRβ tyrosine kinase are 2 nM and 5 nM respectively. Furthermore, no inhibition of enzyme activity is observed when 10 μM Cediranib is assayed with 100 μM ATP against AMPK, Chk1 Akt/PKB and others. Micromolar concentrations of Cediranib are needed to prevent tumor cell proliferation in vitro.
In vivo
Cediranib even suppresses tubule sprouting at subnanomolar concentrations and inhibits VEGF-induced angiogenesis. Cediranib causes hypertrophy in bone growth plate and prevents luteal development in ovary. These are physiological processes that are dependent upon angiogenesis. Cediranib shows broad spectrum activity in human tumor models at doses that are well tolerated. Besides, Cediranib causes regression of vascular tissues in human lung tumor xenografts.
Cell Data
cell lines：NHL, DLBCL, MCL, AML and ALL cell lines
Concentrations：10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
别名
西地尼布(AZD2171)
英文别名
NSC-732208 | 4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cediranib (AZD2171)
生化机理
Cediranib（AZD2171，NSC-732208）是一种强效的血管内皮生长因子受体（KDR）抑制剂，IC50小于1 nM，对Flt1/4也有抑制作用，IC50为5 nM/≤3 nM，对c-Kit和PDGFRβ有类似的活性，在HUVEC细胞中对血管内皮生长因子受体的选择性比对PDGFR-α、CSF-1R和Flt3的选择性分别高36倍、110倍和1000倍以上。Cediranib (AZD2171) 可诱导自噬泡积聚。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
670-946-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5
分子量
450.52
Reaxy-Rn
11404252
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11404252&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.9 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(2 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(2 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(4 活性数据)
STK10
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶10(Serine/threonine-protein kinase 10)
(1 活性数据)
STK35
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 35(Serine/threonine-protein kinase 35)
(1 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(5 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
FGFR3
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3)
(2 活性数据)
SLK
Tchem
STE20 类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STE20-like serine/threonine-protein kinase)
(2 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(5 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(5 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(8 活性数据)
ACSL5
Tchem
长链脂肪酸-辅酶A连接酶5(Long-chain-fatty-acid--CoA ligase 5)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (199.01 mM); Water: 25 mg/mL (99.5 mM); Ethanol: 1 mg/mL (3.98 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2414238 |
分析证书 | C408684 |
技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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