计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Information
C646 C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase , and inhibits p300 with a K i of 400 nM in a cell-free assay. Preferentially selective for p300 versus other acetyltransferases. C646 induces cell cycle arrest, apoptosis and autophagy .
In vitro
C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, inhibits p300 with a Ki of 400 nM and is selective versus other acetyltransferases. C646 produces 86% inhibition of p300 in vitro at 10 μM. C646 is a classical reversible p300 inhibitor. C646 treatment (25μM) reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 (20μM) induces apoptosis in androgen-sensitive and castration-resistant prostate cancer cell lines by interfering with AR and NF-kB pathways. C646 blocks dynamic acetylation of H3K4me3 globally in mouse and fly cells, and locally across the promoter and start-site of inducible genes in the mouse, thereby disrupting RNA polymerase II association and the activation of these genes.
In vivo
C646 infused into the ILPFC immediately after weak extinction training enhances the consolidation of fear extinction memory. C646 attenuates mechanical allodynia and thermal hyperalgesia, accompanied by a suppressed COX-2 expression, in the spinal cord.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~25 μM
Incubation Time：1 to 3 hr
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
C646
生化机理
C646 是组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，在无细胞试验中对 p300 的Ki值为 400 nM。与其他乙酰转移酶相比，它对 p300 具有优先选择性。C646 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
E1A 结合蛋白 p300 的抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)/C=C\3/C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C
分子量
445.42
Reaxy-Rn
20607912
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20607912&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EP300
Tchem
组蛋白乙酰转移酶 p300(Histone acetyltransferase p300)
(7 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P391: 收集溢出物
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）