钙三醇, 维生素 D 受体激动剂

CAS: 32222-06-3 货号: C409109 分子式: C27H44O3 分子量: 416.64 Beilstein号: 7559394 EC号: 250-963-8
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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概述


Information

Calcitriol (RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3) is a nonselectivevitamin D receptoractivator/agonist(VDRA), exhibiting a 10-fold higher vitamin D receptor (VDR) binding affinity(IC50=0.4 nM) than the selective VDRA paricalcitol.Solutions are be
In vitro

Calcitriol is a potent inhibitor of PHA-induced lymphocyte proliferation, achieving 70% inhibition of tritiated thymidine incorporation after 72 h in culture. Calcitriol suppresses interleukin-2 (IL-2) production by PHA-stimulated peripheral blood mononuclear cells in a concentration-dependent fashion. Calcitriol increases the concentration of intracellular calcium ([Ca2+]i) within 5 s by mobilizing calcium from the endoplasmic reticulum and the formation of inositol 1,4, 5-trisphosphate and diacylglycerol. Calcitriol can inhibit the proliferation and promote the differentiation of human prostate adenocarcinoma cells. Calcitriol causes a selective decrease in the secreted levels of type IV collagenases (MMP-2 and MMP-9). Calcitriol has antiproliferative activity in squamous cell carcinoma and prostatic adenocarcinoma and enhances the antitumor activity of platinum-based agents. Calcitriol prior to paclitaxel significantly reduces clonogenic survival compared with either agent alone in the murine squamous cell carcinoma and PC-3 cells. Calcitriol is a potent anti-proliferative agent in a wide variety of malignant cell types. Calcitriol effects are associated with an increase in G0/G1 arrest, induction of apoptosis and differentiation, modulation of expression of growth factor receptors. Calcitriol potentiates the antitumor effects of many cytotoxic agents and inhibits motility and invasiveness of tumor cells and formation of new blood vessels.

In vivo


Cell Data

cell lines:U87MG, LNCaP and PC3 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3 | (1R,3S,Z)-5-((E)-2-((1R,3aS,7aR)-1-((R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methyl-octahydroinden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Calcitriol (RO215535)
生化机理
骨化三醇(Calcitriol,RO215535,Topitriol,1,25-二羟基维生素 D3)是一种非选择性维生素 D 受体激活剂/激动剂(VDRA),其与维生素 D 受体(VDR)的结合亲和力(IC50=0.4 nM)比选择性 VDRA Paricalcitol 高 10 倍。溶液最好新鲜制备。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
维生素 D 受体激动剂
名称和识别符
EC号
250-963-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H](CCCC(C)(C)O)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C
分子量
416.64
Beilstein号
7559394
Reaxy-Rn
30827300
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30827300&ln=

高级数据

产品属性
ALogP 5.1
关联靶点(人)
VDR Tclin 维生素 D3 受体(Vitamin D3 receptor) (48 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GC Tchem 维生素 D 结合蛋白(Vitamin D-binding protein) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
119°C(lit.)
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08
信号词
危险
危险声明

H300: 吞食致命

H310: 与皮肤接触致命

H330: 吸入致命

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P284: 如果通风不良,请佩戴呼吸防护装置。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P330: 漱口

P262: 不要进入眼睛、皮肤或衣服。

P320: 迫切需要特殊治疗(请参阅此标签上的...)。

P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服,清洗后方可重新使用。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P316: 立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
FZ4645000
Merck Index
1644
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器