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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存,充氩,干燥。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) is a small molecule, selective motilin receptor agonist with pEC 50 of 7.9.
In Vitro
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) had no significant activity at a range of other receptors (including ghrelin), ion channels and enzymes. In rabbit gastric antrum, Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 300 nmol L 1-10 μmol L 1 caused a prolonged facilitation of the amplitude of cholinergically mediated contractions, to a maximum of 248 ± 47% at 3 μmol L 1. The pEC50 values for motilin, erythromycin and Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) were, respectively, 10.4 ± 0.01 (n = 770), 7.3 ± 0.29 (n = 4) and 7.9 ± 0.09 (n = 17) . Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) activated the dog motilin receptor (pEC50 5.79; intrinsic activity 0.72, compared with [Nle13]-motilin) . Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) was preferred because its initial IC 50 values at CYP3A4 were significantly higher than our preferred threshold of 10 μM . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Camicinal (GSK962040) (5 mg free base kg 1) also produced an increase in total faecal weight over the 2-h postdose period (21.2 ± 4.5 g; P < 0.05) . Camicinal (GSK962040) induced phasic contractions, the duration of which was dose-related (48 and 173 min for 3 and 6 mg kg 1), driven by mean plasma concentrations >1.14 μmol L 1. After the effects of Camicinal (GSK962040) faded, migrating motor complex (MMC) activity returned. Migrating motor complex restoration was unaffected by 3 mg kg 1 Camicinal (GSK962040) but at 6 mg kg 1, MMCs returned 253 min after dosing, compared with 101 min after saline (n = 5 each) . he oral bioavailability (Fpo) of Camicinal (GSK962040) was found to be 48 ( 13%. Camicinal (GSK962040) shows a long lasting effect (T1/2 ) 46.9 ( 5.0 min at 3 μM) when compared with the short-lived effect of [Nle13]motilin (T1/2 ) 11.4 ( 1.5 min at 0.3 μM) . Camicinal (GSK962040) strongly facilitated cholinergic activity in the antrum, with lower activity in fundus and small intestine only. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:pEC50: 7.9 (Motilin Receptor)
规格
别名
盐酸卡米西林
英文别名
AKOS030527002 | GSK962040 (HCl salt) | MS-28466 | Camicinal hydrochloride | GSK962040 (hydrochloride) | HY-10922A | F85007 | Ethanone, 1-[4-[(3-fluorophenyl)amino]-1-piperidinyl]-2-[4-[[(3S)-3-methyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-, hydrochloride (1:1)
规格或纯度
≥98%
英文名称
Camicinal hydrochloride
生化机理
Camicinal hydrochloride（GSK962040 hydrochloride）是一种小分子、选择性动情素受体激动剂，pEC 50 为 7.9。
储存条件
-20°C储存,充氩,干燥
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
EC号
691-698-1
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone;hydrochloride
INCHI
1S/C25H33FN4O.ClH/c1-19-17-29(14-11-27-19)18-21-7-5-20(6-8-21)15-25(31)30-12-9-23(10-13-30)28-24-4-2-3-22(26)16-24;/h2-8,16,19,23,27-28H,9-15,17-18H2,1H3;1H/t19-;/m0./s1
InChi Key
MZEVMNJFEUATKJ-FYZYNONXSA-N
Smiles
CC1CN(CCN1)CC2=CC=C(C=C2)CC(=O)N3CCC(CC3)NC4=CC(=CC=C4)F.Cl
Isomeric SMILES
C[C@H]1CN(CCN1)CC2=CC=C(C=C2)CC(=O)N3CCC(CC3)NC4=CC(=CC=C4)F.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
461.02
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 苯乙酰胺 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯乙酰胺 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | N-酰基哌啶 苯胺和取代苯胺 苄胺 苯烷基胺 苯甲胺 N-烷基哌嗪 氟苯类 氨基哌啶类 仲烷基芳胺 芳基氟化物 叔羧酸酰胺 三烷基胺 氨基酸及其衍生物 二烷基胺 氮杂环化合物 有机氟化物 有机氧化物 盐酸盐 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,4-二氮杂环丁烷 - 4-氨基哌啶 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 苯胺或取代苯胺 - 芳烷基胺 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 苄胺 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 氟萘 - 卤苯 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - N-酰基-哌啶 - N-烷基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯乙酰胺 - 苯基乙醛 - 苯甲胺 - 哌嗪 - 哌嗪 - 二级脂肪胺 - 二级脂肪族/芳香族胺 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 - 叔羧酸酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯乙酰胺类有机化合物。这类化合物是苯乙酸的酰胺衍生物。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
MLNR
Tchem
胃动素受体(Motilin receptor)
(0 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
H2O : 100 mg/mL (216.91 mM; Need ultrasonic) DMSO : 100 mg/mL (216.91 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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