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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CR-1-31-B is a synthetic rocaglate and a potent eIF4A inhibitor. CR-1-31-B exhibits powerful inhibitory effects over eIF4A by perturbing the interaction between eIF4A and RNA, sequentially impeding initiation during protein synthesis. CR-1-31-B perturbs association of Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) with RNA. CR-1-31-B induces apoptosis of neuroblastoma and gallbladder cancer cells
In Vitro
CR-1-31-B (100 nM; 24 hours) inhibits MUC1-C translation in MCF-10A cells (EGF-stimulated). ?\nCR-1-31-B (10 and 100 nM) decreases MUC1-C abundance in MDA-MB-468 breast cancer cells. ?\nCR-1-31B sensitizes gallbladder cancer cells to TRAIL-mediated apoptosis through the translational downregulation of c-FLIP. ?\nNeuroblastoma (NB) cell lines exhibit decreased viability, increased apoptosis rates as well as changes in cell cycle distribution when treated with the synthetic rocaglate CR-1-31-B (24-72 hours), which clamps eIF4A and eIF4F onto mRNA, resulting in a translational block . ?\nCR-1-31-B (100 nM; 5 hours) treatment increases reverse glutamine metabolism in pancreatic cancer cells . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MCF-10A cells (EGF-stimulated) Concentration: 100 nM Incubation Time: 24 hours Result: Blocked increases in MUC1-C abundance. Cell Viability Assay Cell Line: SH-SY5Y cells and Kelly cells Concentration: 0.1-100 nM Incubation Time: 24-72 hours Result: A significant decrease in SH-SY5Y viability was observed at 10 nM for all time points. Significantly decreased the viability of Kelly cells at 5 nM. The calculated IC 50 at 48 h was 20 nM for SH-SY5Y and 4 nM for Kelly cells. Apoptosis Analysis Cell Line: SH-SY5Y and Kelly cells Concentration: SH-SY5Y cells were treated with 10, 20, and 50 nM and Kelly cells with 1, 5, and 10 nM Incubation Time: 24-72 hours Result: Triggered apoptosis.
In Vivo
CR-1-31-B (2 mg/kg in 60 μL olive oil; IP; once every 2 days for 28 days) reduces the growth and initiates TRAIL-induced apoptosis in a BALB/c nude mice model of gallbladder cancer cells (GBC). ?\nCR-1-31-B (0.2?mg/kg;? IP; daily for 7 days; murine orthotopic transplant model of pancreatic ductal adenocarcinoma) effectively inhibits protein synthesis and growth of pancreatic tumours. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:eIF4
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
CR-1-31-B
生化机理
CR-1-31-B 是一种合成的rocaglate，也是一种强效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过扰乱 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，在蛋白质合成过程中依次阻碍起始过程，从而对 eIF4A 产生强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱了
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
(1R,2R,3S,3aR,8bS)-1,8b-dihydroxy-N,6,8-trimethoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxamide
INCHI
1S/C28H29NO8/c1-33-18-12-10-17(11-13-18)28-23(16-8-6-5-7-9-16)22(26(31)29-36-4)25(30)27(28,32)24-20(35-3)14-19(34-2)15-21(24)37-28/h5-15,22-23,25,30,32H,1-4H3,(H,29,31)/t22-,23-,25-,27+,28+/m1/s1
InChi Key
KLSIFOJPWJBRFH-GWNOIRNCSA-N
Smiles
COC1=CC=C(C=C1)C23C(C(C(C2(C4=C(O3)C=C(C=C4OC)OC)O)O)C(=O)NOC)C5=CC=CC=C5
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)[C@]23[C@@H]([C@H]([C@H]([C@]2(C4=C(O3)C=C(C=C4OC)OC)O)O)C(=O)NOC)C5=CC=CC=C5
PubChem CID
分子量
507.53
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 苯并呋喃类 |
| 亚类（Subclass） | 弗拉瓦格林 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 弗拉瓦格林 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 芪类 香豆素 苯氧基化合物 茴香醚 甲氧基苯 烷基芳基醚 叔醇 仲醇 1,2-二醇 环状醇及其衍生物 氧环化合物 羧酸及其衍生物 有机光子化合物 羰基化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,2-二醇 - 羟基苯甲酸酯 - 芳基醚 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酸衍生物 - 香豆烷 - 环醇 - 乙醚 - 黄烷基骨架 - 烃衍生物 - 甲氧基苯 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 醛基 - 苯乙烯 - 三烷基醇 |
| 描述（Description） | 该化合物属于黄嘌呤类有机化合物。这类杂环化合物以环戊并[b]苯并呋喃骨架为特征结构。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
EIF4A1
Tchem
真核起始因子4A-I(Eukaryotic initiation factor 4A-I)
(2 活性数据)
BJAB
(157 活性数据)
Liver microsomes
(16955 活性数据)
Liver
(3974 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Mus musculus (284745 活性数据)
NIH3T3 (5395 活性数据)
Plasma (328 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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化学和物理性质
溶解性
DMSO : 230 mg/mL (453.18 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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