计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存,充氩。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CP-10 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK , with highly selective, specific, and remarkable CDK6 degradation ( DC 50 =2.1 nM). It inhibits proliferation of several haematopoietic cancer cells with impressive potency including multiple myeloma, and can still degrades mutated and overexpressed CDK6
In Vitro
CP-10 induces nearly 72% degradation of CDK6 at 10 nM and 89% at 100 nM in human glioblastoma U251 cells. The degradation of CDK4 induced by CP-10 is far weaker than that of CDK6 (DC 50 : 50-80 fold). ?\nCP-10 displays a cell inhibition potential in multiple myeloma cell MM.1S (IC 50 ≈10 nM) and mantle cell lymphoma cells (in Mino, IC 50 ≈8 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:CDK6 2.1 nM (DC 50 ) Cereblon
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
CP-10
生化机理
CP-10 是一种 PROTAC，与脑龙和 CDK 的配体相连，具有高度选择性、特异性和显著的 CDK6 降解作用（DC 50 =2.1 nM）。它能有效抑制多种造血癌细胞的增殖，包括多发性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
EC号
958-152-7
分子类型
未知
IUPAC Name
4-[2-[2-[4-[[4-[6-[(6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino]pyridin-3-yl]piperazin-1-yl]methyl]triazol-1-yl]ethoxy]ethylamino]-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
INCHI
1S/C44H49N13O7/c1-26-32-23-47-44(50-39(32)56(29-6-3-4-7-29)42(62)37(26)27(2)58)48-35-12-10-30(22-46-35)54-17-15-53(16-18-54)24-28-25-55(52-51-28)19-21-64-20-14-45-33-9-5-8-31-38(33)43(63)57(41(31)61)34-11-13-36(59)49-40(34)60/h5,8-10,12,22-23,25,29,34,45H,3-4,6-7,11,13-21,24H2,1-2H3,(H,49,59,60)(H,46,47,48,50)
InChi Key
PACRWHUPEPCFHX-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=C(C(=O)N(C2=NC(=NC=C12)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC5=CN(N=N5)CCOCCNC6=CC=CC7=C6C(=O)N(C7=O)C8CCC(=O)NC8=O)C9CCCC9)C(=O)C
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=O)N(C2=NC(=NC=C12)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC5=CN(N=N5)CCOCCNC6=CC=CC7=C6C(=O)N(C7=O)C8CCC(=O)NC8=O)C9CCCC9)C(=O)C
PubChem CID
MeSH Entry Terms
CP-10;quinterenol;quinterenol monohydrochloride;quinterenol monohydrochloride, (+-)-isomer;quinterenol sulfate (2:1);quinterenol, (+-)-isomer;quinterenol, dihydrochloride
分子量
871.94
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二嗪烷 |
| 亚类（Subclass） | 哌嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡啶基哌嗪 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | N-芳基哌嗪 邻苯二甲酰亚胺 吡啶并[2,3-d]嘧啶 α氨基酸及其衍生物 异吲哚 哌啶二酮 二烷基芳胺 芳基烷基酮 仲烷基芳胺 吡啶酮类 N-烷基哌嗪 甲基吡啶 δ内酰胺 芳烷基胺 氨基嘧啶及其衍生物 氨基吡啶及其衍生物 N-取代羧酸酰亚胺 咪唑内酰胺类 苯类化合物 乙烯基酰胺 三唑类 N-未取代羧酸酰亚胺 杂芳族化合物 二羧酰亚胺 三烷基胺 二烷基醚 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,2,3-三唑 - α-氨基酸或其衍生物 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 氨基吡啶 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基烷基酮 - 芳基溴化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰亚胺 - 羧酸亚胺，正位取代 - 羧酸亚胺，正位未取代 - Delta-吡咯烷酮 - 二烷基醚 - 二烷基芳基胺 - 二羧酰亚胺 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 异吲哚 - 异吲哚或其衍生物 - 异吲哚啉 - 异吲哚酮 - 酮 - 肟 - 甲基吡啶 - N-烷基哌嗪 - N-芳基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 邻苯二甲酰亚胺 - 哌嗪 - 哌啶二酮 - 哌啶酮 - 吡啶 - 吡啶酮 - 吡啶基哌嗪 - 吡啶并[2,3-d]嘧啶 - 吡啶吡啶 - 嘧啶 - 二级脂肪族/芳香族胺 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 - 乙烯酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吡啶基哌嗪类有机化合物。这类化合物具有吡啶基哌嗪骨架，其结构特征为吡啶环通过非环状单键与哌嗪环相连（非共环结构）。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
CDK6
Tclin
Cyclin-dependent kinase 6
(1724 活性数据)
HL-60
(67320 活性数据)
MCF7
(126967 活性数据)
RPMI-8226
(44974 活性数据)
THP-1
(11052 活性数据)
JeKo-1
(376 活性数据)
MM1.S
(1111 活性数据)
MAP2K7
Tchem
Protein cereblon/MAP2K7
(2 活性数据)
EGFR
Tclin
Protein cereblon/Epidermal growth factor receptor
(191 活性数据)
CDK1
Tchem
Protein cereblon/Cyclin-dependent kinase 1
(7 活性数据)
CDK4
Tclin
Protein cereblon/Cyclin-dependent kinase 4
(68 活性数据)
CCND1
Tchem
Protein cereblon/G1/S-specific cyclin-D1
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
Protein cereblon/Cyclin-dependent kinase 2
(25 活性数据)
CDK9
Tchem
Protein cereblon/CDK9
(113 活性数据)
CDK6
Tclin
Protein cereblon/Cyclin-dependent kinase 6
(113 活性数据)
CDK5
Tchem
Protein cereblon/Cyclin-dependent-like kinase 5
(8 活性数据)
MAP2K1
Tclin
Protein cereblon/MAP2K1
(15 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 200 mg/mL (229.37 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应，每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2366268-80-4，分子式为 C44H49N13O7，分子量为 871.94 g/mol。InChIKey PACRWHUPEPCFHX-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）