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储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CCT365623 hydrochloride is an orally active lysyl oxidase (LOX) inhibitor, with an IC 50 of 0.89 μM. CCT365623 hydrochloride suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF . CCT365623 hydrochloride is extremely well tolerated, and has good pharmacokinetic properties
In Vitro
CCT365623 inhibits LOX at ~5 μM in the biosensor system. CCT365623 (0-40 μM) concentration-dependently decreases the protein levels of surface EGFR. CCT365623 (5 μM) decreases the protein levels of pY1068 EGFR, pAKT and MATN2, and increases the protein levels of pSMAD2. CCT365623 disrupts HTRA1 multimerization, activates TGFβ1 signalling, suppresses MATN2 expression, suppresses EGFR surface retention, and suppresses EGFR signalling. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-231 cells. Concentration: 0-40 μM. Incubation Time: 24 hours Result: Significantly decreased the protein levels of surface EGFR, pY1068 EGFR, pAKT and MATN2. Increased the protein levels of pSMAD2.
In Vivo
CCT365623 displays good stability in mouse liver microsomes and does not inhibit the cardiac potassium channel hERG . CCT365623 (70 mg/kg, oral gavage per day) significantly delays the development of the primary tumors and also suppresses metastatic lung burden in the animals. CCT365623 disrupts EGFR cell surface retention and delays the growth of primary and metastatic tumor cell . CCT365623 exhibits a T 1/2 PO of 0.6 h and F% (oral bioavailability) of 45% . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Mouse model of spontaneous breast cancer that metastasizes to the lungs (70 days old) . Dosage: 70 mg/kg. Administration: Oral gavage per day for about 3 weeks. Result: Significantly reduced MATN2 protein levels in both the primary and metastatic lung tumors and this is accompanied by the loss of EGFR from the plasma membranes of the cells in both the primary and metastatic tumors.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 0.89 μM (LOX)
规格
别名
CCT365623 盐酸盐
规格或纯度
≥98%
英文名称
CCT365623 hydrochloride
生化机理
CCT365623 盐酸盐是一种口服活性赖氨酰氧化酶（LOX）抑制剂，IC 50 为 0.89 μM。CCT365623 盐酸盐可抑制表皮生长因子受体（EGFR）（pY1068）和表皮生长因子受体（EGF）驱动的 AKT 磷酸化。CCT365623 盐酸盐具有极好的耐受性，并具有良好的生物相容性。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
[5-(3-methylsulfonyl-5-phenylphenyl)sulfonylthiophen-2-yl]methanamine;hydrochloride
INCHI
1S/C18H17NO4S3.ClH/c1-25(20,21)16-9-14(13-5-3-2-4-6-13)10-17(11-16)26(22,23)18-8-7-15(12-19)24-18;/h2-11H,12,19H2,1H3;1H
InChi Key
MKBRQENFVVWIGU-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CS(=O)(=O)C1=CC(=CC(=C1)C2=CC=CC=C2)S(=O)(=O)C3=CC=C(S3)CN.Cl
PubChem CID
分子量
443.99
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 联苯及其衍生物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 联苯及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯磺酰基化合物 芳烷基胺 2,5-二取代噻吩 砜类 杂芳族化合物 有机光子化合物 有机氧化物 单烷基胺 盐酸盐 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 2,5-二取代噻吩 - 氨基酸 - 芳烷基胺 - 芳香族杂单环化合物 - 苯磺酰基 - 联苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 有机硫化合物 - 初级脂肪胺 - 初级胺 - 磺酰基 - 磺酰基 - 噻吩 |
| 描述（Description） | 该化合物属于联苯及其衍生物类有机化合物。这类化合物含有两个通过C-C键连接的苯环。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (563.08 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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