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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Diflapolin, 环氧化物水解酶 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
Diflapolin is a highly active dual 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) /soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with marked anti-inflammatory efficacy and high target selectivity. Diflapolin inhibits 5-LOX product formation in intact human monocytes and neutrophils with IC 50 s of 30 and 170 nM, respectively, and suppressed the activity of isolated sEH ( IC 50 =20 nM).
In Vivo
Diflapolin (1-10 mg/kg; i.p.; 30 min before zymosan injection) exhibits potent anti-inflammatory properties in in-vivo experiments . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male CD-1 mice (zymosan-induced peritonitis mouse model) Dosage: 1, 3 and 10 mg/kg Administration: I.p.; 30 min before zymosan injection Result: Induced a significant reduction of LTC4 and LTB4 peritoneal levels, starting from the dose of 1 mg/kg and comparable to the effect of MK886.
规格
别名
迪弗林
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Diflapolin
生化机理
Diflapolin 是一种高活性的 5-Lipoxygenase-activating protein（FLAP）/soluble epoxide hydrolase（sEH）双重抑制剂，具有显著的抗炎功效和高度的靶标选择性。Diflapolin 可抑制完整人单核细胞中 5-LOX 产物的形成
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化物水解酶 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)OCC2=NC3=CC=CC=C3S2)NC(=O)NC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
PubChem CID
分子量
458.36
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EPHX2
Tchem
双功能环氧化物水解酶2(Bifunctional epoxide hydrolase 2)
(3 活性数据)
ALOX5
Tclin
花生四烯酸5-脂氧合酶(Arachidonate 5-lipoxygenase)
(1 活性数据)
ALOX5AP
Tchem
花生四烯酸5-脂氧合酶活化蛋白(Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein)
(1 活性数据)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 J2629914 |
分析证书 | D656372 |
技术文档和文章
溶液计算器
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